Os inibidores da Mpk1 constituem uma classe química distinta que engloba uma gama de pequenas moléculas concebidas para interagir intrinsecamente e exercer controlo sobre a enzima proteína quinase activada por mitogénio (MAPK) conhecida como Mpk1, também reconhecida como quinase regulada por sinal extracelular 2 (ERK2). Funcionando como um ator fundamental nas redes de sinalização intracelular, a Mpk1 orquestra uma série de funções celulares essenciais, incluindo o crescimento, a propagação e a diferenciação celulares. O objetivo primordial destes inibidores é o de atingir com precisão o local catalítico da Mpk1 ou os domínios reguladores alternativos, induzindo assim uma perturbação da sua atividade enzimática. Uma faceta fundamental dos inibidores da Mpk1 é a sua conceção através de paradigmas racionais de conceção de fármacos, meticulosamente adaptados para obter uma elevada seletividade e potência na inibição da Mpk1.
A intrincada arte da sua síntese está enraizada numa sofisticada compreensão dos atributos estruturais e do comportamento funcional da Mpk1, permitindo a formulação de compostos que podem interagir eficazmente com a intrincada arquitetura da enzima. Ao intercetar os mecanismos catalíticos da Mpk1 ou a sua comunicação com substratos celulares chave, os inibidores da Mpk1 oferecem uma porta de entrada para desvendar as vias labirínticas através das quais as células percebem e interpretam as pistas extracelulares. Estes inibidores encapsulam o conhecimento em evolução em torno dos papéis intrincados da Mpk1 em processos fisiológicos e desenvolvimentos patológicos. A sua diversidade estrutural e versatilidade sintética permitem aos investigadores aprofundar as nuances intrincadas do envolvimento da Mpk1 em diversas facetas da regulação celular, alargando, em última análise, a nossa compreensão tanto das respostas fisiológicas normais como das vias aberrantes das doenças.
VEJA TAMBÉM
Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
---|---|---|---|---|---|---|
SCH772984 | 942183-80-4 | sc-473205 | 5 mg | $363.00 | 5 | |
Um inibidor altamente específico que visa diretamente a ERK1/2, os efectores a jusante na via da MAPK. Ao inibir a ERK1/2, o SCH772984 interrompe eficazmente a cascata de fosforilação essencial para a sinalização da via Mpk1, bloqueando a sua ativação e funções de sinalização. | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | $115.00 $415.00 | 11 | |
Conhecido principalmente pela sua inibição de certas mutações BRAF, o Vemurafenib também exerce o seu efeito na via MAPK bloqueando a quinase BRAF, um regulador a montante da MEK e da ERK, que por sua vez inibe a sinalização da via Mpk1. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
Este composto inibe seletivamente a MEK1/2, enzimas que são cruciais para a fosforilação da ERK1/2 na via MAPK. Ao inibir a MEK1/2, o selumetinib impede a ativação da ERK1/2 e, consequentemente, inibe a via de sinalização Mpk1. | ||||||
LY3214996 | 1951483-29-6 | sc-507299 | 5 mg | $260.00 | ||
Especificamente concebido para inibir a ERK1/2, o LY3214996 visa diretamente e liga-se à ERK1/2, impedindo a sua fosforilação e ativação. Esta inibição interrompe a cascata de sinalização MAPK, inibindo eficazmente a atividade da via Mpk1. | ||||||
TAK-733 | 1035555-63-5 | sc-364630 sc-364630A | 5 mg 10 mg | $340.00 $640.00 | 1 | |
Como inibidor da MEK, o TAK-733 visa e inibe especificamente a MEK1/2, impedindo a fosforilação a jusante da ERK1/2. Esta ação bloqueia a transmissão dos sinais necessários para a ativação da via de sinalização Mpk1. |