MOB1A阻害剤

一般的なMOB1A阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 ベルテポルフィン CAS 129497-78-5、CCG-1423 CAS 285986-88-1、SU6656 CAS 33016 1-87-0、SJ 172550 CAS 431979-47-4、およびEPZ6438 CAS 1403254-99-8。

MOB1A阻害剤は、Hippoシグナル伝達経路の重要な構成要素であるMOB1A（Mps One Binder kinase Activator）を標的とし、その活性を調節するように設計された低分子の特定のクラスに属する。この経路は、転写共活性化因子であるYAP（Yes-associated protein）とTAZ（Transcriptional coactivator with PDZ-binding motif）の活性を制御することにより、細胞増殖、組織成長、臓器サイズの調節において極めて重要な役割を果たしている。MOB1A（MOBキナーゼ活性化因子1A）は、この経路において必須の足場タンパク質として働き、MST1/2（哺乳類STE20様タンパク質キナーゼ1および2）などの下流のキナーゼのリン酸化と活性化を仲介する。MOB1Aを阻害すると、ヒッポシグナル伝達カスケードが破壊され、最終的に細胞の挙動が変化する。

これらの阻害剤は、MOB1Aを選択的に標的とし、それによって上流のキナーゼや他の結合パートナーとの相互作用に影響を与えるように設計されている。MOB1Aの機能を阻害することにより、これらの化合物はYAPとTAZのリン酸化とその後の不活性化を阻害する。その結果、YAPとTAZは細胞核に蓄積し、細胞増殖、組織再生、がん化過程に関与する遺伝子の発現を刺激する。MOB1A阻害剤は多くの場合、MOB1AとMST1/2の相互作用を阻害したり、MOB1Aが介在するYAP/TAZのリン酸化を阻害したり、MOB1AとHippo経路複合体の解離を促進するなど、さまざまなメカニズムで効果を発揮する。このクラスの化合物は、ヒッポシグナル伝達経路の複雑さと、細胞の恒常性と腫瘍形成におけるその役割を解明する上で有用であることが証明されており、これらの生物学的プロセスを研究する研究者にとって貴重なツールとなっている。