MLF2-Inhibitoren sind eine Klasse von niedermolekularen Wirkstoffen, die speziell auf MLF2 (Myeloid/lymphoid oder mixed-lineage leukemia protein 2) abzielen, ein Gen, das bei verschiedenen zellulären Prozessen eine zentrale Rolle spielt, insbesondere bei der Hämatopoese und hämatologischen Malignomen. Diese Inhibitoren zeichnen sich in erster Linie durch ihre Fähigkeit aus, die Aktivität von Proteinen oder Kinasen zu modulieren, die mit dem MLF2-Signalweg verbunden sind. Das MLF2-Gen selbst kodiert für einen Transkriptions-Coaktivator, der an der Regulierung der Genexpression und der Chromatinmodifikation beteiligt ist, und Abweichungen in seiner Funktion wurden mit der Entwicklung von Leukämie und anderen hämatologischen Erkrankungen in Verbindung gebracht.
Die Wirkmechanismen von MLF2-Inhibitoren sind vielfältig und zielen häufig auf vorgeschaltete Kinasen oder Proteine ab, die entweder direkt oder indirekt die Funktion von MLF2 beeinflussen. Einige MLF2-Inhibitoren konzentrieren sich beispielsweise auf Tyrosinkinasen wie BCR-ABL, FLT3 oder JAKs, von denen bekannt ist, dass sie MLF2 phosphorylieren und aktivieren. Indem sie diese Kinasen hemmen, unterbrechen diese Wirkstoffe die Phosphorylierung und anschließende Aktivierung von MLF2 und verhindern so seine Beteiligung an wichtigen Signalwegen. Andere Wirkstoffe können auf spezifische Mutationen in Genen wie IDH1 oder IDH2 abzielen, was zur Produktion von Onkometaboliten wie 2-Hydroxyglutarat (2-HG) führt, die sich auf die epigenetische Regulierung, einschließlich der MLF2-Expression, auswirken können. Im Wesentlichen stellen MLF2-Inhibitoren eine Klasse von Wirkstoffen dar, die darauf abzielen, die molekularen Kaskaden zu unterbrechen, die onkogene Transformationen vorantreiben, und das Verständnis der Rolle von MLF2 bei der Pathogenese verschiedener hämatologischer Erkrankungen zu fördern.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib ist ein Tyrosinkinase-Hemmer, der auf mehrere Kinasen abzielt, darunter BCR-ABL und Kinasen der SRC-Familie, was zu einer Hemmung der MLF2-Signalwege führt. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
Imatinib hemmt die BCR-ABL-Kinase, was sich indirekt auf MLF2 auswirkt, da es in der Signalkaskade nachgeschaltet ist und die Vermehrung der Leukämiezellen blockiert. | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
AP 24534 (Ponatinib) ist ein wirksamer Inhibitor von BCR-ABL, einschließlich arzneimittelresistenter Mutanten, und unterdrückt wirksam MLF2-bedingte bösartige Erkrankungen. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
Nilotinib zielt auf BCR-ABL ab und hemmt dessen Kinaseaktivität und die nachgeschaltete Aktivierung von MLF2, wodurch das Wachstum der Leukämie gehemmt wird. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib hemmt mehrere Kinasen, darunter RAF, VEGFR und PDGFR, und unterbricht so die Signalwege, an denen MLF2 in Krebszellen beteiligt ist. | ||||||
PKC-412 | 120685-11-2 | sc-200691 sc-200691A | 1 mg 5 mg | $51.00 $112.00 | 10 | |
PKC-412 zielt auf verschiedene Kinasen, darunter FLT3 und KIT, und führt zur Hemmung der MLF2-Signalübertragung bei akuter myeloischer Leukämie. | ||||||
Quizartinib, Free Base | 950769-58-1 | sc-396767 sc-396767A | 1 mg 5 mg | $67.00 $147.00 | ||
Quizartinib ist ein FLT3-Inhibitor, der die FLT3-Signalübertragung unterdrückt und damit indirekt die MLF2-assoziierten Signalwege bei AML beeinflusst. | ||||||
ABT-199 | 1257044-40-8 | sc-472284 sc-472284A sc-472284B sc-472284C sc-472284D | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg 3 g | $116.00 $330.00 $510.00 $816.00 $1632.00 | 10 | |
PKC-412 (Venetoclax) zielt auf BCL-2 ab und fördert die Apoptose in Krebszellen, einschließlich solcher mit MLF2-Rearrangements. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
Ruxolitinib hemmt JAK1 und JAK2, die an der Zytokin-Signalübertragung beteiligt sind, und könnte indirekt die mit MLF2 verbundenen Signalwege bei Myelofibrose beeinflussen. | ||||||