MLC Activadores

Los activadores comunes de las CLM incluyen, entre otros, la Calmodulina (humana), (recombinante) CAS 73298-54-1, la Forskolina CAS 66575-29-9, el PMA CAS 16561-29-8, el Ácido Okadaico CAS 78111-17-8 y la Cafeína CAS 58-08-2.

Los activadores de las MLC abarcan un espectro de entidades químicas que facilitan indirectamente la potenciación del papel esencial de las MLC en la contracción muscular y la motilidad celular mediante la modulación precisa de diversas vías de señalización. La calmodulina, al unirse al calcio, activa específicamente la MLCK, que fosforila directamente la MLC, dando lugar a su activación funcional y a la subsiguiente contracción muscular. La forskolina aumenta los niveles intracelulares de AMPc, lo que provoca la activación de la PKA, que a su vez fosforila y activa la MLCK, potenciando así la fosforilación y activación de la MLC. De forma similar, la PMA funciona como un activador de la PKC, que puede fosforilar y activar quinasas que posteriormente fosforilan la MLC, mientras que el ácido okadaico mantiene la MLC en su forma activa inhibiendo el proceso de desfosforilación. La cafeína, al sensibilizar los receptores de rianodina, facilita la liberación de calcio, aumentando la activación de la MLCK para potenciar la actividad de la MLC, y el EGCG eleva los niveles de AMPc, contribuyendo indirectamente a la activación de la PKA y a la subsiguiente activación de la MLC mediada por la MLCK.

Otros compuestos que contribuyen a la regulación de la actividad de las CLM son los que modulan los mensajeros secundarios y las actividades de las cinasas a través de distintos mecanismos. El SNAP, al liberar óxido nítrico, activa la guanilato ciclasa para aumentar los niveles de GMPc, que activa la PKG, lo que conduce a la activación de las quinasas que fosforilan la MLC. La ionomicina, actuando como ionóforo del calcio, eleva el calcio intracelular para activar directamente la MLCK, y el cloruro de litio inhibe la GSK-3, lo que conduce a la activación de vías que aumentan indirectamente la fosforilación de la MLC. La bisindolilmaleimida I, un inhibidor de la PKC, altera la dinámica de fosforilación, lo que conduce indirectamente a la activación de la MLCK, mientras que la anisomicina activa la JNK y la p38 MAPK, desencadenando quinasas descendentes que, en última instancia, contribuyen a la fosforilación y activación de la MLC. Estos activadores orquestan una regulación finamente sintonizada de la MLC, asegurando que su papel en la dinámica muscular y celular se lleve a cabo con precisión y control.