Mi2-b 활성제

일반적인 Mi2-b 활성제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, (-)-에피갈로카테킨갈레이트 CAS 989-51-5, 이소프로테레놀염산염 CAS 51-30-9, PMA CAS 16561-29-8 및 LY 294002 CAS 154447-36-6이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

CHD4로도 알려진 Mi-2 베타(Mi2-β)는 염색질 리모델링과 전사 조절에 중요한 역할을 하는 뉴클레오솜 리모델링 및 탈아세틸화 효소(NuRD) 복합체의 일부로, 염색질 리모델링과 전사 조절에 관여합니다. Mi2-β 활성제라고 불리는 화합물에는 이 염색질 리모델링 효소의 활성을 향상시킬 수 있는 분자가 포함됩니다. Mi2-β 활성화제를 발견하려면 일반적으로 NuRD 복합체의 염색질 리모델링 활성을 정확하게 측정할 수 있는 분석법을 개발해야 합니다. 이러한 분석에는 형광 마커로 표지된 뉴클레오솜 또는 염색질 기질을 사용하는 것이 포함될 수 있으며, 이는 NuRD 복합체에 의한 리모델링 시 형광 강도 또는 공명에서 변화할 수 있습니다. 그런 다음 고처리량 스크리닝(HTS) 플랫폼을 사용하여 다양한 저분자 라이브러리를 테스트하여 Mi2-β에 의한 염색질 리모델링의 속도 또는 범위를 증가시킬 수 있는 능력을 테스트할 수 있습니다.

HTS를 통해 잠재적인 Mi2-β 활성화제를 확인하면 다음 단계는 이러한 화합물의 활성을 확인하고 특성화하는 것입니다. 2차 분석은 비특이적 효과를 배제하고 관찰된 리모델링 활성의 증가가 직접적으로 Mi2-β에 대한 화합물의 작용에 의한 것인지 확인하기 위해 사용됩니다. 등온 적정 열량 측정(ITC) 및 표면 플라즈몬 공명(SPR)과 같은 기술은 결합 친화도, 동역학 및 열역학에 대한 정보를 포함하여 활성화제와 Mi2-β 간의 결합 상호작용에 대한 자세한 통찰력을 제공할 수 있으므로 이 단계에서 매우 유용할 수 있습니다. 이러한 생물물리학적 방법을 통해 활성화제와 Mi2-β의 직접적인 상호작용을 확인할 수 있으며 활성화가 뉴클레오솜 기질에 대해 경쟁적인지 비경쟁적인지도 밝혀낼 수 있습니다.