Mi2-b激活剂

常见的Mi2-b激活剂包括但不限于毛喉素（CAS 66575-29-9）、表没食子儿茶素没食子酸酯（CAS 989-51-5）、异丙 盐酸盐CAS 51-30-9、PMA CAS 16561-29-8和LY 294002 CAS 154447-36-6。

Mi-2 beta（Mi2-β）又称 CHD4，是核糖体重塑和去乙酰化酶（NuRD）复合物的一部分，在染色质重塑和转录调控中发挥作用。一类名为 Mi2-β 激活剂的化合物包括能增强这种染色质重塑剂活性的分子。要发现 Mi2-β的激活剂，通常需要开发一种能准确测量 NuRD 复合物染色质重塑活性的检测方法。这种检测方法可以使用标记有荧光标记物的核小体或染色质底物，这些标记物在被 NuRD 复合物重塑时会改变荧光强度或共振。然后可以利用高通量筛选（HTS）平台来测试各种小分子库，以确定它们是否能提高 Mi2-β重塑染色质的速度或程度。

通过 HTS 确定潜在的 Mi2-β 激活剂后，接下来的步骤将包括确认和表征这些化合物的活性。将使用二次检测来排除非特异性效应，并确保观察到的重塑活性增加直接归因于化合物对 Mi2-β的作用。在这一阶段，等温滴定量热法（ITC）和表面等离子体共振（SPR）等技术将非常有价值，因为它们可以提供激活剂与 Mi2-β 之间结合相互作用的详细情况，包括结合亲和力、动力学和热力学方面的信息。这些生物物理方法可以确认激活剂与 Mi2-β 的直接相互作用，还可以揭示激活对于核小体底物是竞争性还是非竞争性的。