mGluR-2 억제제

일반적인 mGluR-2 억제제에는 LY 341495 CAS 201943-63-7, (RS)-CPPG CAS 183364-82-1, E4CPG CAS 170846-89-6, (RS)-MCPG 디나트륨염 CAS 1303994-09-3 및 (RS)-MCPG CAS 146669-29-6 등이 포함되지만 이에 한정되지 않습니다.

대사성 글루타메이트 수용체 2(mGluR2)는 중추신경계(CNS)에서 신경 전달 및 시냅스 가소성의 조절에 중요한 역할을 하는 G단백질 결합 수용체(GPCR, G-protein coupled receptor)입니다. 주로 포유류의 뇌에서 가장 풍부한 흥분성 신경전달물질인 글루타메이트의 조절에 관여합니다. 글루타메이트에 의한 mGluR2의 활성화는 신경세포 흥분성과 신경전달물질 방출을 감소시켜 과도한 신경세포 발화와 흥분성 독성을 방지하는 중요한 피드백 메커니즘으로 작용합니다. 이 수용체는 인지, 지각, 기분 조절에 관여하는 영역을 포함하여 다양한 뇌 영역에 분포하여 다양한 생리적 과정에 관여합니다. 시냅스 가소성, 학습, 기억, 불안 및 우울 행동 조절에 관여하여 중추 신경계 항상성 유지에 중추적인 역할을 합니다.

mGluR2의 억제는 글루타메이트가 수용체에 결합하는 것을 막거나 관련 G 단백질을 활성화하는 능력을 방해하여 조절 기능을 감소시키는 메커니즘을 포함합니다. 이는 글루타메이트 결합 도메인 또는 G 단백질 상호작용 인터페이스와 같이 수용체 활성화에 중요한 수용체의 특정 부위와의 상호작용을 통해 이루어질 수 있습니다. 화합물이 글루타메이트 결합 부위와 다른 부위에 결합하여 수용체 활성을 감소시키는 형태 변화를 유도하는 알로스테릭 변조를 통해서도 억제가 발생할 수 있습니다. 또한 인산화와 같은 번역 후 변형은 글루타메이트에 대한 수용체의 반응성 또는 세포 내 신호 단백질과의 상호 작용을 조절할 수 있습니다. 이러한 억제 메커니즘은 글루타메이트 신호의 미세 조정에 기여하여 시냅스 전달 및 가소성에 영향을 미칩니다.