MEK2 Inibitori
I comuni inibitori di MEK2 includono, ma non solo, U-0126 CAS 109511-58-2, PD 98059 CAS 167869-21-8, Selumetinib CAS 606143-52-6, Trametinib CAS 871700-17-3 e Cobimetinib CAS 934660-93-2.
Gli inibitori di MEK2 agiscono prevalentemente mirando ai siti di legame dell'ATP, ai domini chinasi o alle conformazioni inattive di MEK2, modulando così la via MAPK/ERK. Composti come U0126 e PD98059 si legano alla conformazione inattiva di MEK2 e alla sua attivazione da parte delle chinasi Raf a monte. Ciò garantisce che la successiva fosforilazione e attivazione di ERK1/2, che sono substrati diretti di MEK2, siano impedite. Un'altra serie di inibitori, tra cui Selumetinib e Trametinib, ha come bersaglio selettivo il dominio chinasico di MEK2, fornendo una maggiore specificità nell'attivazione di ERK1/2 a valle. Ostacolando l'attività chinasica di MEK2, questi inibitori sono efficaci nel diminuire la fosforilazione di ERK1/2.
Un'ulteriore diversificazione di questa classe di inibitori comprende composti come RO5126766, un doppio inibitore di MEK/RAF. Non solo inibisce MEK2 per legame diretto, ma anche la fosforilazione di MEK2 mediata da Raf, offrendo una doppia modalità d'azione. Questa doppia inibizione garantisce una modulazione più completa dell'attività di MEK2. Inoltre, TAK-733 e GDC-0623 hanno come bersaglio la tasca di legame dell'ATP di MEK2, influenzando così la sua attività chinasica e interrompendo la fosforilazione dei bersagli a valle. Il punto critico da notare è che ognuno di questi inibitori ha una modalità d'azione unica che mira specificamente a inibire l'attivazione o l'attività chinasica di MEK2, fornendo una serie di opzioni per colpire con precisione questa proteina.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Inibisce l'attivazione di MEK2 legandosi alla forma inattiva e impedendo la sua fosforilazione da parte delle chinasi Raf. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
Si lega a MEK2, inibendo la sua capacità di fosforilare ERK1/2. Questo ha un impatto specifico sul percorso MAPK/ERK. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Inibitore di MEK2 che ha come bersaglio selettivo il dominio chinasico, impedendo l'attivazione di ERK1/2 a valle. | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
Si lega a MEK2, inibendone l'attività chinasica e riducendo così la fosforilazione di ERK1/2. | ||||||
MEK 162 | 606143-89-9 | sc-488879 | 10 mg | $306.00 | ||
Ha come bersaglio MEK2 e ne inibisce l'attività chinasica, prevenendo la successiva attivazione delle proteine ERK1/2. | ||||||
TAK-733 | 1035555-63-5 | sc-364630 sc-364630A | 5 mg 10 mg | $340.00 $640.00 | 1 | |
Inibisce l'attivazione di MEK2 legandosi al suo sito di legame dell'ATP, bloccando così la fosforilazione di ERK1/2 a valle. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
Doppio inibitore MEK/RAF che si lega a MEK2, inibendone l'attività e ostacolando la fosforilazione di MEK2 mediata da RAF. | ||||||
PD 184,352 | 212631-79-3 | sc-202759 sc-202759A | 1 mg 5 mg | $39.00 $255.00 | 34 | |
Inibisce la MEK2 colpendo il suo sito di legame con l'ATP, interrompendo la fosforilazione e l'attivazione della ERK1/2 a valle. | ||||||
BAY 869766 | 923032-37-5 | sc-364427 sc-364427A | 5 mg 10 mg | $240.00 $420.00 | 1 | |
Si lega al sito di legame dell'ATP di MEK2, inibendo la sua attività chinasica e prevenendo l'attivazione di ERK1/2. | ||||||