MEF-2A アクチベーター

一般的なMEF-2A活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、A23187 CAS 52665-69-7、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5が挙げられるが、これらに限定されない。

MEF-2A活性化剤は、シグナル伝達経路や細胞プロセスを調節することによってMEF-2Aの活性を増強することができる多様な化合物から構成されている。これらの化合物は、フォルスコリンやイソプロテレノールのように、cAMPレベルを上昇させ、その後PKAを活性化させるような直接的なリン酸化イベントを通じて、あるいはA23187のように細胞内カルシウムレベルを変化させ、それによってCaMK活性に影響を与えるような、MEF-2Aの活性に影響を与える異なるメカニズムを利用する。PKAとCaMKは、MEF-2Aをリン酸化して活性化し、その転写活性を増加させることができるキナーゼであることはよく知られている。

PMAやEGCGのようなこのクラスの他の化合物は、それぞれPKCを活性化したり、さまざまなシグナル伝達経路を調節したりして、MEF-2Aの活性化にもつながる。レチノイン酸とバルサルタンは遺伝子発現調節を介して作用し、塩化リチウムはGSK-3βを阻害することによってその効果を発揮し、MEF-2Aの阻害性リン酸化を防ぐ。5-アザシチジンのような化合物はエピジェネティックな景観に影響を与え、MEF-2Aを活性化するタンパク質の発現を高める可能性がある。最後に、シルデナフィルとトリコスタチンAのようなHDAC阻害剤は、それぞれNO経路とクロマチン構造を調節することによって、間接的にMEF-2Aの活性に影響を与える。