Los inhibidores de MEF-2A consisten en compuestos que, a través de diversos mecanismos, pueden disminuir la actividad de MEF-2A. Estos mecanismos incluyen la inhibición directa de las quinasas que fosforilan y activan el MEF-2A, como la MAPK/ERK con el U0126, y la CaMKII con el KN-93. Al inhibir estas quinasas, los compuestos evitan la fosforilación y posterior activación del MEF-2A. Al inhibir estas quinasas, los compuestos impiden la fosforilación y posterior activación de MEF-2A, lo que conduce a una disminución de la actividad de MEF-2A. Otros compuestos de esta clase alteran el entorno de señalización que regula el MEF-2A. Por ejemplo, la ciclosporina A y el H-89 inhiben la calcineurina y la PKA, respectivamente, ambas necesarias para la plena activación del MEF-2A.
Además, compuestos como el ácido valproico y el GW9662 actúan modificando la expresión génica y la actividad de los receptores nucleares, lo que puede reducir la actividad del MEF-2A. El ácido valproico lo hace alterando el estado de la cromatina, lo que puede suprimir los genes necesarios para la activación del MEF-2A, mientras que el GW9662 antagoniza el PPARγ, lo que conduce a una disminución de la activación del MEF-2A.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93 es un inhibidor selectivo de CaMKII, una cinasa que fosforila MEF-2A. La inhibición de la actividad de la CaMKII provoca una reducción de la fosforilación y, por tanto, de la actividad de la MEF-2A. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporina A inhibe la calcineurina, que cuando está activa puede desfosforilar y activar la MEF-2A. Así pues, su inhibición impide la activación de MEF-2A. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
El H-89 es un potente inhibidor de la PKA, que puede fosforilar la MEF-2A. La inhibición de la PKA conduce a una reducción de la fosforilación y la actividad de MEF-2A. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
El ácido valproico, aunque es un inhibidor de HDAC, también puede ejercer efectos inhibitorios sobre MEF-2A alterando el estado de la cromatina y los perfiles de expresión génica que podrían suprimir la actividad de MEF-2A. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
El SB 216763 inhibe la GSK-3β, que normalmente fosforila la MEF-2A. Sin embargo, en algunos contextos, la actividad de GSK-3β puede ser necesaria para la activación de MEF-2A, por lo que su inhibición podría conducir a una disminución de la actividad de MEF-2A. | ||||||
NFAT Inhibitor | 249537-73-3 | sc-507480 | 1 mg | $620.00 | ||
El péptido VIVIT interrumpe la interacción entre NFAT y calcineurina, alterando potencialmente los efectos descendentes sobre la actividad de MEF-2A. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inhibe mTOR, que puede influir en múltiples vías de señalización descendentes, incluidas las que pueden activar MEF-2A, dando lugar a una disminución de la actividad. | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $68.00 | 30 | |
GW9662 antagoniza PPARγ, posiblemente contrarrestando los efectos de activación sobre la señalización de MEF-2A. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
La dexametasona, un glucocorticoide, puede suprimir varias vías de señalización y alterar la expresión génica, regulando potencialmente a la baja la actividad de MEF-2A. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 inhibe selectivamente p38 MAPK, lo que puede influir indirectamente en la actividad de MEF-2A modulando el entorno de señalización que regula MEF-2A. |