MEF-2A阻害剤
一般的なMEF-2A阻害剤としては、U-0126 CAS 109511-58-2、KN-93 CAS 139298-40-1、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、H-89二塩酸塩 CAS 130964-39-5、バルプロ酸 CAS 99-66-1が挙げられるが、これらに限定されない。
MEF-2A阻害剤は、さまざまなメカニズムを通じてMEF-2Aの活性を低下させる化合物で構成されています。これらのメカニズムには、U0126によるMAPK/ERKやKN-93によるCaMKIIなど、MEF-2Aをリン酸化して活性化するキナーゼの直接的な阻害が含まれます。これらのキナーゼを阻害することにより、化合物はMEF-2Aのリン酸化とその後の活性化を防ぎ、結果としてMEF-2Aの活性を低下させます。
このクラスの他の化合物は、MEF-2Aを調節するシグナル環境を変える働きをします。例えば、シクロスポリンAとH-89はそれぞれカルシニューリンとPKAを阻害し、これらはどちらもMEF-2Aの完全な活性化に必要です。
さらに、バルプロ酸やGW9662のような化合物は、遺伝子発現や核受容体の活性を修正することによってMEF-2Aの活性を低下させます。バルプロ酸はクロマチン状態を変えることで、MEF-2Aの活性化に必要な遺伝子を抑制し、GW9662はPPARγを拮抗することでMEF-2Aの活性化を減少させます。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93は、MEF-2Aをリン酸化するキナーゼであるCaMKIIの選択的阻害剤である。CaMKII活性の阻害はリン酸化の減少をもたらし、MEF-2Aの活性を低下させる。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAはカルシニューリンを阻害し、カルシニューリンが活性化するとMEF-2Aを脱リン酸化して活性化する。従って、その阻害はMEF-2Aの活性化を防ぐ。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H-89は、MEF-2Aをリン酸化するPKAの強力な阻害剤である。PKAの阻害は、MEF-2Aのリン酸化と活性の低下をもたらす。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
バルプロ酸はHDAC阻害剤であるが、MEF-2Aの活性を抑制しうるクロマチン状態や遺伝子発現プロファイルを変化させることによっても、MEF-2Aに対して阻害効果を発揮しうる。 | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
SB 216763は、通常MEF-2Aをリン酸化するGSK-3βを阻害します。しかし、GSK-3βの活性がMEF-2Aの活性化に必要となる場合もあるため、GSK-3βを阻害するとMEF-2Aの活性が低下する可能性があります。 | ||||||
NFAT Inhibitor | 249537-73-3 | sc-507480 | 1 mg | $620.00 | ||
VIVITペプチドはNFATとカルシニューリンの相互作用を破壊し、MEF-2A活性に対する下流の影響を変化させる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTORを阻害し、MEF-2Aを活性化する可能性のある経路を含む複数の下流シグナル伝達経路に影響を及ぼし、活性低下につながる。 | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $68.00 | 30 | |
GW9662はPPARγに拮抗し、おそらくMEF-2Aシグナル伝達に対する活性化効果を打ち消している。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
グルココルチコイドであるデキサメタゾンは、様々なシグナル伝達経路を抑制し、遺伝子発現を変化させ、MEF-2Aの活性をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKを選択的に阻害することから、MEF-2Aを制御するシグナル伝達環境を調節することで、間接的にMEF-2Aの活性に影響を与えている可能性がある。 | ||||||