Med29 抑制因子

常见的Med29抑制剂包括但不限于雷公藤内酯醇（CAS 38748-32-2）、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]（CAS 133407-82 -6、硼替佐米CAS 179324-69-7、BAY 11-7085 CAS 196309-76-9和环己酰胺CAS 66-81-9。

Med29 的化学抑制剂通过各种生化途径实现对这种转录辅激活剂的功能性抑制。Triptolide 以 NF-kappaB 通路为目标，已知 Med29 可共同激活 NF-kappaB。通过抑制 NF-kappaB 的转录活性，Triptolide 可减少 Med29 共同激活的基因的表达。同样，IκBα 抑制剂能阻止 IκBα 的降解，IκBα 通常会将 NF-kappaB 封闭在细胞核之外，从而也会降低 Med29 参与的转录活性。蛋白酶体抑制剂（如 MG132 和硼替佐米）会导致细胞内转录抑制因子或其他调控蛋白的积累，从而阻碍 Med29 所参与的转录机制的正常组装或作用，间接抑制 Med29 的功能。

环己亚胺通过阻断蛋白质合成间接抑制 Med29，从而降低 Med29 通常协同激活的转录因子水平。这就造成了功能性转录因子复合物的短缺，而 Med29 需要这些复合物来协助转录过程。Leptomycin B 通过抑制 mRNA 的输出，间接影响了 Med29 参与的转录过程，导致基因表达量减少。Trichostatin A 通过抑制组蛋白去乙酰化酶，可改变染色质结构，从而可能降低 Med29 对其靶向 DNA 区域的可及性。5-Azacytidine 的作用会导致 DNA 低甲基化，从而导致结构变化，抑制 Med29 有效促进转录的能力。放线菌素 D 和α-鹅膏蕈素分别通过与 DNA 结合和抑制 RNA 聚合酶 II 直接抑制转录过程，从而阻止 Med29 起协同激活作用的基因的转录。最后，PI-103 和雷帕霉素可抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路，从而间接影响与 Med29 相互作用的蛋白质和辅助激活因子的翻译后修饰，导致其辅助激活因子功能下调。