Mdr-1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Mdr-1 incluyen, entre otros, PSC 833 CAS 121584-18-7, Verapamil CAS 52-53-9 y Ciclosporina A CAS 59865-13-3.
Los inhibidores de la MDMX, también conocidos como inhibidores de la proteína 1 de resistencia a múltiples fármacos, pertenecen a una importante clase de agentes diseñados para modular los mecanismos de eflujo celular. Estos inhibidores se dirigen principalmente a la proteína 1 de resistencia a múltiples fármacos (MDR-1), que es una proteína transmembrana perteneciente a la familia de los transportadores ABC (ATP-binding cassette). Estos transportadores facilitan la salida de una amplia gama de sustratos del interior de la célula al medio extracelular. Lo que distingue a los inhibidores de MDR-1 es que impiden la función de la proteína MDR-1, bloqueando eficazmente su capacidad para bombear sustratos desde la célula. Esta interferencia con la función de transporte resulta de la interacción de los inhibidores con sitios de unión específicos de la proteína MDR-1. Esta clase de compuestos abarca una serie de estructuras químicas, cada una con propiedades distintas que rigen su afinidad por los sitios de unión MDR-1.
Estructuralmente, los inhibidores Mdr-1 presentan una variabilidad considerable, lo que refleja las diversas entidades químicas que constituyen esta clase. Algunas características estructurales comunes incluyen anillos aromáticos, elementos heterocíclicos y regiones hidrofóbicas que facilitan la interacción con los sitios de unión hidrofóbicos del MDR-1. Estos inhibidores actúan compitiendo con los sitios de unión del MDR-1. Estos inhibidores actúan compitiendo por los mismos sitios de unión que los sustratos ocuparían típicamente durante el proceso de eflujo.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Pyrimethamine-d3 | 1189936-99-9 | sc-219678 | 1 mg | $330.00 | ||
La pirimetamina-d3 muestra una notable capacidad para modular el transportador Mdr-1 mediante interacciones moleculares selectivas que facilitan su dinámica de transporte. El etiquetado isotópico del compuesto mejora su detección en ensayos bioquímicos, permitiendo un seguimiento preciso de su influencia en la actividad del transportador. Sus características estructurales únicas promueven interacciones electrostáticas y efectos estéricos específicos, que pueden influir significativamente en la cinética de eflujo del sustrato y en el mecanismo global de transporte. | ||||||
Pyrimethamine | 58-14-0 | sc-208190 sc-208190A sc-208190B | 1 g 5 g 25 g | $78.00 $233.00 $809.00 | 5 | |
La pirimetamina demuestra un comportamiento intrigante como modulador de Mdr-1 por su capacidad para alterar la permeabilidad de la membrana e influir en las afinidades de unión a sustratos. Su conformación estructural única permite enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas con el transportador, lo que puede afectar a los cambios conformacionales. El perfil cinético del compuesto revela una interacción matizada entre la inhibición competitiva y la modulación alostérica, que puede dar lugar a variaciones en la eficacia del transporte y la especificidad del sustrato. | ||||||
Niguldipine hydrochloride | 113317-61-6 | sc-201471 sc-201471A | 10 mg 50 mg | $79.00 $318.00 | ||
El clorhidrato de niguldipino presenta características distintivas como modulador de Mdr-1, principalmente por su capacidad para interaccionar con bicapas lipídicas y alterar la dinámica de la membrana. Su estereoquímica única facilita interacciones electrostáticas específicas con el transportador, influyendo en sus estados conformacionales. La cinética de reacción del compuesto sugiere un mecanismo complejo que implica tanto la inhibición competitiva como la no competitiva, lo que puede influir en el reconocimiento del sustrato y la eficacia de translocación del transportador. | ||||||
CP 100356 hydrochloride | 142716-85-6 | sc-361154 sc-361154A | 10 mg 50 mg | $370.00 $1100.00 | ||
El clorhidrato de CP 100356 demuestra propiedades únicas como modulador de la Mdr-1, caracterizadas por su capacidad de alterar las interacciones proteína-lípido dentro de las membranas celulares. Este compuesto establece enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas que pueden estabilizar o desestabilizar la estructura del transportador. Su perfil cinético indica una interacción matizada de afinidades de unión, lo que podría alterar la especificidad del sustrato y la dinámica del transporte, influyendo así en los mecanismos de eflujo celular. | ||||||
Reversan | 313397-13-6 | sc-296262 sc-296262A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | 3 | |
Reversan actúa como un potente modulador de Mdr-1, mostrando interacciones distintivas con proteínas de membrana que alteran sus estados conformacionales. Participa en interacciones electrostáticas y de van der Waals específicas, que pueden potenciar o inhibir la actividad del transportador. La singular cinética de reacción del compuesto sugiere un complejo mecanismo de unión, que podría afectar a la afinidad del transportador por diversos sustratos y modificar las vías de eflujo en entornos celulares. | ||||||
PGP-4008 | 365565-02-2 | sc-222152 sc-222152A | 2 mg 10 mg | $107.00 $349.00 | 1 | |
El PGP-4008 funciona como un notable modulador del Mdr-1, caracterizado por su capacidad para interrumpir la translocación típica de sustratos mediante intrincadas interacciones moleculares. Participa en enlaces de hidrógeno selectivos e interacciones hidrofóbicas con el transportador, influyendo en su dinámica estructural. El perfil cinético único del compuesto indica un proceso de unión en varios pasos, que puede alterar la especificidad de sustrato del transportador y la eficiencia de eflujo, afectando así a los mecanismos de transporte celular. | ||||||
Elacridar | 143664-11-3 | sc-207613A sc-207613 sc-207613B sc-207613C sc-207613D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $96.00 $111.00 $403.00 $515.00 $2555.00 | 19 | |
Elacridar inhibe el MDR-1 uniéndose a la P-glicoproteína e impidiendo el eflujo del fármaco, lo que mejora la administración del fármaco a los tejidos diana. | ||||||
8-Isopentenylnaringenin | 68682-02-0 | sc-221146 | 5 mg | $326.00 | ||
La 8-isopentenilnaringenina actúa como un modulador significativo del Mdr-1, mostrando una capacidad única para alterar la conformación del transportador a través de interacciones específicas ligando-receptor. Su arquitectura molecular distintiva facilita una mayor afinidad de unión, lo que conduce a una inhibición competitiva del transporte de sustratos. La influencia del compuesto en los sitios alostéricos del transportador sugiere una compleja interacción de efectos estéricos y electrónicos, que podría remodelar las vías de eflujo y modular la permeabilidad celular. | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
Vismodegib funciona como un notable modulador de Mdr-1, caracterizado por su capacidad de alterar la dinámica normal de transporte de sustratos. Sus características estructurales únicas le permiten establecer interacciones específicas con el transportador, promoviendo cambios conformacionales que dificultan el flujo del sustrato. El perfil cinético de este compuesto indica un mecanismo de unión selectivo, que influye en la actividad del transportador y puede alterar el microambiente celular mediante la modulación de la eficacia del eflujo. | ||||||
Pyrimethamine Biotin | sc-219677 | 10 mg | $360.00 | |||
La Biotina Pirimetamina demuestra una capacidad distintiva para influir en el transportador Mdr-1 a través de intrincadas dinámicas de unión que promueven cambios conformacionales. Este compuesto interactúa con residuos de aminoácidos clave, aumentando la estabilidad del sitio de unión al sustrato del transportador. Su estructura química única permite enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, que modulan la eficacia del transporte y alteran la cinética de translocación del sustrato a través de las membranas celulares. | ||||||