Date published: 2025-12-13

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CP 100356 hydrochloride (CAS 142716-85-6)

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Nombres Alternativos:
4-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-N-(3,4-dimethoxyphenethyl)-6,7-dimethoxyquinazolin-2-amine
Solicitud:
CP 100356 hydrochloride es un inhibidor de Mdr-1 de alta afinidad
Número de CAS:
142716-85-6
Pureza:
≥98%
Peso Molecular:
597.1
Fórmula Molecular:
C31H36N4O6•HCl
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

CP 100356 hydrochloride ha sido reportado como un inhibidor de alta afinidad de la proteína de resistencia a múltiples fármacos (Mdr-1/P-gp). Este compuesto se une al sitio activo de Mdr-1 e inhibe la expulsión de compuestos activos, mejorando su efectividad al permitirles permanecer en el citoplasma. Es selectivo para P-gp sobre la proteína asociada a resistencia a múltiples fármacos 2 (MRP2) a 15 µM, así como sobre las isoformas del citocromo P450 (CYP) CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 y CYP3A4 (IC50s = >50 µM para todos) y el transportador de aniones orgánicos 1B1 (OATP1B1; IC50 = ~66 µM), pero sí inhibe la proteína de resistencia al cáncer de mama (BCRP; IC50 = 1.5 µM).


CP 100356 hydrochloride (CAS 142716-85-6) Referencias

  1. Farmacocinética preclínica y metabolismo de 6-(4-(2,5-difluorofenil)oxazol-5-il)-3-isopropil-[1,2,4]-triazolo[4,3-a]piridina, un inhibidor novedoso y selectivo de p38alfa: identificación de un metabolito activo en especies preclínicas y microsomas hepáticos humanos.  |  Kalgutkar, AS., et al. 2006. Biopharm Drug Dispos. 27: 371-86. PMID: 16944451
  2. Sinergismo independiente del calcio y de la glicoproteína P entre las esquinfurtinas y el verapamilo.  |  Sheehy, RM., et al. 2015. Cancer Biol Ther. 16: 1259-68. PMID: 26046259
  3. Fgd5 es un Rac1-específico Rho GEF que es inhibido selectivamente por el ácido aurintricarboxílico.  |  Park, S., et al. 2021. Small GTPases. 12: 147-160. PMID: 31601145
  4. Potentes y novedosos inhibidores de la PLpro del SARS-CoV-2 bloquean la replicación viral en cultivos celulares de monos y humanos.  |  Shen, Z., et al. 2021. bioRxiv.. PMID: 33594371
  5. Inhibidores mejorados de la Mpro del SARS-CoV-2 basados en el fármaco antiviral felino GC376: Mejoras estructurales, aumento de la solubilidad y estudios micelares.  |  Vuong, W., et al. 2021. Eur J Med Chem. 222: 113584. PMID: 34118724
  6. Diseño Racional de Inhibidores Híbridos de la Proteasa Principal del SARS-CoV-2 Guiados por las Estructuras de Cocristal Superpuestas con los Inhibidores Peptidomiméticos GC-376, Telaprevir y Boceprevir.  |  Xia, Z., et al. 2021. ACS Pharmacol Transl Sci. 4: 1408-1421. PMID: 34414360
  7. El clorhidrato de CP100356, un inhibidor de la glicoproteína P, inhibe la entrada del virus de Lassa: Implicación de un Inhibidor Candidato de la Entrada de Pan-Mammarenavirus.  |  Takenaga, T., et al. 2021. Viruses. 13: PMID: 34578344
  8. Descubrimiento de inhibidores covalentes de la proteasa principal del SARS-CoV-2 a partir de una selección de bibliotecas codificadas por ADN.  |  Ge, R., et al. 2022. SLAS Discov. 27: 79-85. PMID: 35063690
  9. Inhibidores híbridos covalentes derivados de narlaprevir y boceprevir de la proteasa principal del SARS-CoV-2: cristalografía de rayos X y neutrones a temperatura ambiente, termodinámica de unión y actividad antiviral.  |  Kneller, D., et al. 2022. Res Sq.. PMID: 35169792
  10. Los compuestos naturales inhiben las actividades de la enzima desenrolladora y ATPasa nsp13 del SARS-CoV-2.  |  Corona, A., et al. 2022. ACS Pharmacol Transl Sci. 5: 226-239. PMID: 35434533
  11. Inhibidores híbridos covalentes derivados de narlaprevir y boceprevir de la proteasa principal del SARS-CoV-2.  |  Kneller, DW., et al. 2022. Nat Commun. 13: 2268. PMID: 35477935
  12. Un ensayo de cribado de actividad basado en fluorescencia revela inhibidores de moléculas pequeñas de la enzima D9 de descifrado del ARNm del virus vaccinia.  |  Bednarczyk, M., et al. 2022. ACS Chem Biol. 17: 1460-1471. PMID: 35576528
  13. La proscillaridina A sensibiliza a las células de cáncer de colon humano a la muerte celular inducida por TRAIL.  |  Semba, M., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35805980
  14. Eficacia de los anticuerpos monoclonales y agentes antivirales autorizados contra los sublinajes BA.1 y BA.2 del SARS-CoV-2 Omicron.  |  Fiaschi, L., et al. 2022. Viruses. 14: PMID: 35891355

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

CP 100356 hydrochloride, 10 mg

sc-361154
10 mg
$370.00

CP 100356 hydrochloride, 50 mg

sc-361154A
50 mg
$1100.00