MDM1阻害剤
一般的なMDM1阻害剤としては、Monastrol CAS 254753-54-3、MLN8237 CAS 1028486-01-2、Purvalanol A CAS 212844-53-6、Roscovitine CAS 186692-46-6、BI 2536 CAS 755038-02-9が挙げられるが、これらに限定されない。
MDM1阻害剤は、微小管との相互作用を通じて中心核の複製に重要な核内タンパク質であるMDM1の活性を低下させたり、局在を変化させたりすることができる化学物質である。このカテゴリーの化学物質の多くは、中心小体の複製や紡錘体の組み立てに関与するタンパク質やプロセスを標的としている。例えば、モナストロールやS-トリチル-L-システインのような化合物は、キネシンEg5を標的とし、双極紡錘体の形成を阻害する。このような紡錘体ダイナミクスの変化は、間接的にMDM1の微小管との会合やその機能に影響を与える可能性がある。同様に、Alisertibのような阻害剤は、中心小体の複製に関連するプロセスに不可欠なオーロラAのようなキナーゼを標的とする。
さらに、BI 2536やRigosertibのようなPLK1阻害剤は、中心核重複プロセスの複雑さを浮き彫りにする。ポロ様キナーゼ1（Plk1）は、中心体の成熟に必須であり、その阻害は、MDM1を含む他のタンパク質が、このような状況の中でどのような影響を受けるかについての洞察を与えてくれる。中心小体の複製を取り巻く細胞内プロセスは複雑で、多くのタンパク質が相互に依存した役割を果たしている。これらの化学物質がこのようなプロセスにどのような影響を与えるかを理解することで、MDM1の活性に直接的あるいは間接的にどのような影響を与えるかが明らかになる。従って、これらの阻害剤は、中心核重複の複雑な世界とそれを支配するタンパク質への窓を提供してくれる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
Monastrolは、キネシンEg5の低分子阻害剤であり、両極紡錘体の形成を妨害します。紡錘体の動態を標的とすることで、間接的に中心小体の複製時のMDM1の局在と機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
Arisertibは、中心体の成熟と分離に重要な酵素であるオーロラAキナーゼを標的とする。オーロラAを阻害することで、セントリオール複製におけるMDM1の機能を間接的に破壊することができる。 | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Purvalanol Aはサイクリン依存性キナーゼ阻害剤である。CDKは中心小体の複製に関与しており、その阻害はMDM1などこの過程に関与するタンパク質に間接的に影響を与える。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
ロスコビチンはサイクリン依存性キナーゼのもう一つの阻害剤である。CDK活性を調節することにより、中心小体の複製に関与するタンパク質に影響を与え、間接的にMDM1に影響を与える可能性がある。 | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | $148.00 $515.00 | 8 | |
BI 2536は、セントロソームの成熟に極めて重要な役割を果たすPolo様キナーゼ（Plk1）の強力な阻害剤である。Plk1の阻害は、セントリオール複製におけるMDM1の役割を間接的に阻害することができる。 | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
S-トリチル-L-システインは、単極紡錘体の形成につながるEg5の選択的阻害剤です。MDM1が微小管と関連していることを踏まえると、紡錘体の形成を妨害することは間接的にMDM1に影響を与える可能性があります。 | ||||||
AZ 3146 | 1124329-14-1 | sc-361114 sc-361114A | 10 mg 50 mg | $214.00 $887.00 | 7 | |
AZ3146は、紡錘体集合チェックポイントに関与するキナーゼであるMps1の阻害剤である。このチェックポイントの破壊は、間接的にMDM1の中心小体重複における機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron | 863774-58-7 | sc-221576 sc-221576A sc-221576B sc-221576C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $38.00 $132.00 $244.00 $516.00 | 1 | |
ジメチレナストロンもキネシンEg5の阻害剤である。紡錘体動態に影響を与えることで、間接的にMDM1の機能や局在を調節することができる。 | ||||||
Reversine | 656820-32-5 | sc-203236 | 5 mg | $217.00 | 13 | |
リバーシンはMps1とオーロラキナーゼの阻害剤である。これらのキナーゼに対するその作用は、MDM1のような中心小体重複に関与するタンパク質の機能や局在に影響を与える可能性がある。 | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM447439は、中心体および紡錘体の機能において重要な役割を果たすオーロラキナーゼを標的とする。これらのキナーゼを阻害することで、MDM1が中心体の複製に果たす役割を阻害することができる。 | ||||||