MCH-2R Inhibitoren

Gängige MCH-2R Inhibitors sind unter underem Atosiban CAS 90779-69-4, SB-334867 CAS 792173-99-0, TCS OX2 29 CAS 372523-75-6 und (±)-SLV 319 CAS 362519-49-1.

Chemische Inhibitoren des Melanin-konzentrierenden Hormonrezeptors 2 (MCH-2R) sind eine vielfältige Gruppe von Verbindungen, die die Aktivität dieses Rezeptors durch verschiedene Mechanismen modulieren können. Atosiban kann als Oxytocin-Rezeptor-Antagonist die Oxytocin-bedingte Modulation des MCH-Systems hemmen und dadurch die Aktivität des MCH-2R hemmen. L-796568, ein Beta-3-Adrenorezeptor-Antagonist, kann die adrenergen Signalwege, die die MCH-Signalgebung beeinflussen, unterbrechen, was zu einer Abnahme der MCH-2R-Aktivität führt. BIBO3304, das auf Neuropeptid-Y5-Rezeptoren abzielt, kann der Signalübertragung von MCH-2R entgegenwirken, da das MCH- und das Neuropeptid-Y-System bekanntermaßen interagieren, insbesondere bei der Appetitregulierung.

SB-334867, ein selektiver Orexin-1-Rezeptor-Antagonist, kann den Input von Orexin-Neuronen zu MCH-Neuronen hemmen und damit die MCH-2R-Signalisierung reduzieren. JNJ-5207852, ein Histamin-H3-Rezeptor-Antagonist, kann die MCH-2R-Aktivität verringern, indem er den gesamten histaminergen Tonus dämpft, der die MCH-Signalgebung moduliert. Almorexant, ein dualer Orexin-Rezeptor-Antagonist, kann die Aktivität sowohl des Orexin-1- als auch des Orexin-2-Rezeptors unterdrücken, was zu einer Abnahme der MCH-2R-Funktion führt. TCS-OX2-29, ein selektiver Orexin-2-Rezeptor-Antagonist, kann die orexinerge Modulation des MCH-Systems unterbrechen, was zu einer verringerten MCH-2R-Signalgebung führt. PD-160170 kann die Aktivierung von MCH-2R verringern, indem es den Corticotropin-Releasing-Faktor-Rezeptor 1 blockiert, der an der Stressreaktion beteiligt ist, die die Aktivität von MCH-2R beeinflusst. MK-0557, das als Neuropeptid-Y1-Rezeptor-Antagonist wirkt, kann indirekt die MCH-2R-Signalwege hemmen. SLV-319 schließlich kann durch die Antagonisierung von Cannabinoid-CB1-Rezeptoren MCH-2R-regulierte Signalwege beeinflussen, insbesondere solche, die mit Appetit und Energieverbrauch zusammenhängen, und so die MCH-2R-Aktivität verringern.