MBOAT2 抑制因子

常见的MBOAT2抑制剂包括但不限于脂肪酶抑制剂、THL（CAS 96829-58-2）、青霉烷素（合成）（CAS 17397-89-6）、C 75（外消旋）CAS 191282-48-1、白桦脂酸 CAS 472-15-1 和三芥酸 C 溶液（二甲基亚砜）CAS 76896-80-5。

MBOAT2 的化学抑制剂包括奥利司他，众所周知，奥利司他是一种有效的脂肪酶抑制剂。通过抑制脂肪酶，奥利司他会阻碍脂肪酰基向甘油脂类的转移，而这正是 MBOAT2 所调节的一个关键过程。这种抑制作用限制了 MBOAT2 参与脂质代谢的能力，从而有效降低了其功能活性。同样， Cerulenin 和 C75 也以脂肪酸合成途径为目标。Cerulenin 通过抑制脂肪酸合成酶发挥作用，从而消耗作为 MBOAT2 底物的脂肪酸水平。底物供应的减少直接降低了 MBOAT2 的酶作用。C75 的作用原理与此相同，抑制脂肪酸合成酶会导致 MBOAT2 底物匮乏，从而在功能上阻碍其运行。白桦脂酸通过抑制硬脂酰-CoA 去饱和酶来改变脂质组成。这些变化会导致 MBOAT2 的底物库减少，从而限制了其活性，突出了白桦脂酸的功能抑制作用。

除了这些以底物为重点的抑制剂外，三尖杉酯酸 C 还以酰基-CoA 合成酶为目标，导致酰基-CoA 池减少。这种减少会直接影响 MBOAT2，因为它的酶活性依赖于这些分子。N-连接的糖基化是膜蛋白折叠和发挥功能的一个重要过程，图尼霉素对N-连接的糖基化的抑制作用可能会损害MBOAT2的正常功能。苏拉明会破坏生长因子与受体之间的相互作用，从而改变对 MBOAT2 功能至关重要的信号传导途径，导致 MBOAT2 活性降低。PD 169316 和 LY294002 作用于激酶通路；PD 169316 可抑制 p38 MAPK，从而可能降低 MBOAT2 的磷酸化和活性，而 LY294002 可抑制 PI3K/AKT 通路，从而影响 MBOAT2 等蛋白质的磷酸化状态和活性。GW4869 会破坏神经酰胺水平和脂质筏结构，从而通过改变对 MBOAT2 功能至关重要的脂质微环境来削弱其活性。同样，Filipin III 能与胆固醇结合并改变脂质筏，从而抑制 MBOAT2 的活性。最后，Brefeldin A 会破坏高尔基体和蛋白质贩运，从而抑制 MBOAT2 在细胞膜结构中的正确定位和功能。