MAST205 Attivatori

I comuni attivatori di MAST205 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, la ionomicina CAS 56092-82-1, il PMA CAS 16561-29-8, l'acido okadaico CAS 78111-17-8 e la tapsigargina CAS 67526-95-8.

Gli attivatori chimici di MAST205 comprendono uno spettro di composti che promuovono direttamente o indirettamente lo stato di fosforilazione della proteina, un meccanismo comune di attivazione funzionale. La forskolina e la 1,9-diidrossiforskolina agiscono entrambe sull'adenilato ciclasi per aumentare il cAMP intracellulare, che a sua volta attiva la PKA. La PKA ha un'ampia gamma di substrati e può fosforilare MAST205, portando alla sua attivazione. Analogamente, il PMA agisce attraverso l'attivazione della PKC, che ha la capacità di fosforilare direttamente MAST205. La ionomicina e lo ionoforo di calcio A-23187 aumentano i livelli di calcio intracellulare, che può attivare le chinasi calcio-dipendenti come la CaMK; queste chinasi possono fosforilare MAST205, determinandone l'attivazione. La tapigargina agisce aumentando il calcio citosolico attraverso l'inibizione della pompa SERCA, portando nuovamente all'attivazione di chinasi calcio-sensibili che possono avere come bersaglio MAST205.

Composti come l'acido okadaico e la caliculina A inibiscono le fosfatasi proteiche, impedendo così la de-fosforilazione e mantenendo proteine come MAST205 nella loro forma fosforilata e attiva. La staurosporina, pur essendo un inibitore delle chinasi, a basse dosi può attivare alcune chinasi che possono fosforilare MAST205. Il KN-93, come inibitore della CaMKII, può portare a una upregulation compensativa di chinasi alternative che possono fosforilare e attivare MAST205. La bisindolilmaleimide I, nota principalmente come inibitore della PKC, può anche indurre un'attivazione compensatoria di altre chinasi che possono portare all'attivazione di MAST205. L'anisomicina, attraverso l'attivazione delle vie MAPK, può portare all'attivazione di MAST205. Collettivamente, queste sostanze chimiche agiscono attraverso varie vie per influenzare lo stato di fosforilazione di MAST205, culminando nella sua attivazione funzionale.