Inhibiteurs MARK1

Les inhibiteurs courants de MARK1 comprennent, entre autres, ZM-447439 CAS 331771-20-1, RO-3306 CAS 872573-93-8, SB 218078 CAS 135897-06-2 et AZD6482 CAS 1173900-33-8.

Les inhibiteurs de MARK1 appartiennent à une classe de petites molécules conçues pour cibler et moduler spécifiquement l'activité de la protéine kinase MARK1, également connue sous le nom de Microtubule Affinity Regulating Kinase 1. MARK1 est un membre de la famille des kinases liées à la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK) et joue un rôle crucial dans la régulation de divers processus cellulaires, principalement dans le domaine de la progression du cycle cellulaire et de la dynamique du cytosquelette. Ces inhibiteurs sont développés pour manipuler l'activité enzymatique de MARK1, ce qui permet d'obtenir des informations précieuses sur ses fonctions au sein des cellules et des applications potentielles en recherche fondamentale. Ce faisant, ces inhibiteurs entrent en compétition avec l'adénosine triphosphate (ATP), qui est un substrat essentiel à l'activité kinase de MARK1.

Cette interférence avec la liaison de l'ATP perturbe la fonction catalytique de l'enzyme, inhibant la phosphorylation de substrats en aval impliqués dans des processus tels que la dynamique des microtubules et la formation du fuseau mitotique. Par conséquent, l'inhibition de MARK1 entraîne des altérations des structures cellulaires et des fonctions liées au cycle cellulaire. Les chercheurs utilisent ces inhibiteurs comme des outils précieux pour étudier les voies de régulation complexes régies par MARK1 et son influence sur le cytosquelette cellulaire, la division cellulaire et diverses cascades de signalisation. En élucidant les rôles de MARK1 dans les processus cellulaires fondamentaux, ces inhibiteurs contribuent à une meilleure compréhension de la biologie cellulaire.