Inhibiteurs Mammaglobin A

Les inhibiteurs courants de la mammaglobine A comprennent, sans s'y limiter, la trichostatine A CAS 58880-19-6, l'acide subéroylanilide hydroxamique CAS 149647-78-9, le MS-275 CAS 209783-80-2, la romidepsine CAS 128517-07-7 et le bélinostat CAS 414864-00-9.

Les inhibiteurs chimiques de la mammaglobine A agissent par le biais de divers mécanismes qui modifient le paysage de l'expression génétique, ce qui entraîne une réduction de la présence fonctionnelle de la protéine. La trichostatine A, le vorinostat et l'entinostat sont tous des inhibiteurs de l'histone désacétylase qui augmentent l'acétylation des histones, ce qui peut entraîner une modification de l'état de la chromatine. Cette modification de la structure de la chromatine empêche la machinerie transcriptionnelle d'accéder aux segments d'ADN qui codent pour la Mammaglobine A, ce qui inhibe fonctionnellement la protéine. De même, la Romidepsine, un peptide cyclique, et le Belinostat, un composé de type hydroxamate, inhibent tous deux les histones désacétylases, ce qui peut entraîner des changements dans les schémas d'expression génique qui incluent les gènes régissant la synthèse ou la régulation de la Mammaglobine A. Lorsque le schéma d'acétylation des histones change, l'expression de la Mammaglobine A est réduite, diminuant ainsi son activité dans la cellule.

En outre, le panobinostat, le chidamide et l'acide valproïque, en inhibant les histones désacétylases, entraînent des changements généralisés dans l'expression de nombreux gènes, y compris ceux qui peuvent être directement impliqués dans la production ou la régulation de l'activité de la Mammaglobine A. Il en résulte une diminution des niveaux actifs de la Mammaglobine A. Le butyrate de sodium fonctionne également de manière similaire, son inhibition des histones désacétylases pouvant conduire à une inhibition fonctionnelle de la protéine Mammaglobine A. Le mocetinostat, la tacedinaline et le pracinostat allongent encore cette liste d'inhibiteurs d'histones désacétylases, chacun contribuant à la modification des profils d'expression génique. Ces changements dans l'expression des gènes sont suffisamment importants pour inclure les gènes liés à la synthèse et à la fonction de la Mammaglobine A, réduisant ainsi l'activité de la Mammaglobine A.