MAGE-A12 抑制剂包括一系列通过调节各种信号通路间接抑制该蛋白活性的化合物。这些抑制剂的特点不是直接与 MAGE-A12 结合,而是能够调节细胞信号网络,进而影响 MAGE-A12 的表达、稳定性或功能。例如,AZD6244 和 PI-103 以上游激酶为靶点,产生的下游效应可抑制据称与 MAGE-A12 相关的致癌作用。这些抑制剂对涉及 MEK/ERK 和 PI3K/AKT/mTOR 的信号级联的干扰不仅会抑制多种蛋白质的表达,还会影响翻译机制,降低 MAGE-A12 的水平或改变其与其他细胞蛋白质的相互作用。
Trichostatin A 和 Bortezomib 等化合物会分别影响表观遗传调节剂和蛋白稳态网络,从而创造出不利于 MAGE-A12 活性的细胞内环境。前者会调节可能包括 MAGE-A12 在内的基因表达谱,后者则会影响降解途径,从而间接影响受 MAGE-A12 调控或与 MAGE-A12 相关的蛋白质的周转。同样,以多种酪氨酸激酶为靶点的抑制剂,如索拉非尼(Sorafenib)、达沙替尼(Dasatinib)、舒尼替尼(Sunitinib)和帕唑帕尼(Pazopanib),会破坏各种生长和生存信号通路,导致支持 MAGE-A12 表达或功能的细胞环境发生改变。此外,Nutlin-3 对 p53-MDM2 相互作用的影响体现了一种更有针对性的方法,Nutlin-3 对 p53 的稳定作用可能会导致基因的转录激活,从而抵消 MAGE-A12 的功能。总的来说,这些抑制剂代表了一系列化学实体,它们通过不同但相互关联的途径间接削弱了 MAGE-A12 的活性,影响了 MAGE-A12 发挥作用的细胞环境。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
Nutlin-3 破坏了 p53 和 MDM2 之间的相互作用,这可能导致 MAGE-A12 的 p53 依赖性转录物抑制。 |