LRRN2 Ativadores

Os activadores comuns do LRRN2 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a isonomicina CAS 56092-82-1, o PMA CAS 16561-29-8, o A23187 CAS 52665-69-7 e o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9.

Os activadores LRRN2 representam uma classe de compostos que influenciam várias vias de sinalização celular, levando a uma maior atividade funcional da proteína LRRN2. A forskolina, ao aumentar os níveis de cAMP, e o isoproterenol, como agonista beta-adrenérgico, aumentam a atividade da PKA. A PKA é uma quinase que pode fosforilar vários substratos, incluindo os que regulam ou interagem com o LRRN2, o que pode aumentar a atividade do LRRN2. Do mesmo modo, o IBMX e o Dibutiril-CAMP elevam os níveis de AMPc, promovendo assim indiretamente a ativação do LRRN2 através de eventos de fosforilação mediados pela PKA. Ionóforos como a ionomicina e o A23187, bem como inibidores como a tapsigargina, alteram os níveis de cálcio intracelular. O cálcio é um mensageiro secundário que ativa várias cinases, como a cinases dependentes da calmodulina, que podem influenciar a atividade funcional do LRRN2 através de vias de sinalização dependentes do cálcio. O BAPTA-AM, ao modular o cálcio intracelular, também desempenha um papel no ajuste fino destas vias mediadas pelo cálcio, levando a um aumento da atividade do LRRN2.

Sabe-se que os ésteres de forbol, como o PMA, activam a PKC, que fosforila uma vasta gama de substratos, levando à ativação de múltiplas vias de sinalização. Ao ativar a PKC, a PMA poderia indiretamente aumentar a atividade funcional do LRRN2 através de eventos de sinalização mediados pela PKC. A poliamina espermina, ao modular os canais iónicos e as cascatas de sinalização intracelular, pode também influenciar indiretamente a atividade do LRRN2. O LY294002, um inibidor da PI3K, altera o estado de fosforilação dos alvos a jusante da via da PI3K, que podem cruzar-se com as vias relacionadas com o LRRN2, levando à sua ativação. A EGCG, através da sua modulação das vias relacionadas com o stress oxidativo, pode afetar indiretamente a atividade do LRRN2.