Inhibiteurs LOX

Les inhibiteurs de LOX courants comprennent, entre autres, le Zileuton CAS 111406-87-2, le sel de sodium MK-886 CAS 118427-55-7, la Baicaléine CAS 491-67-8, le NDGA (acide nordihydroguaiaretique) CAS 500-38-9 et la Curcumine CAS 458-37-7.

Les inhibiteurs de LOX, abréviation d'inhibiteurs de la lipoxygénase, appartiennent à une classe chimique cruciale dans le domaine de l'enzymologie et de la pharmacologie. Ces inhibiteurs sont principalement conçus pour cibler et moduler l'activité des enzymes lipoxygénases, qui font partie intégrante du réseau complexe du métabolisme des lipides. Les lipoxygénases sont une famille d'enzymes contenant du fer non héminique qui catalysent la dioxygénation des acides gras polyinsaturés, initiant la formation de divers médiateurs lipidiques bioactifs appelés leucotriènes et acides hydroxyeicosatétraénoïques (HETE). La production de ces médiateurs lipidiques est souvent associée à des processus inflammatoires, ce qui fait des lipoxygénases et de leurs inhibiteurs des sujets d'étude importants dans le contexte des maladies liées à l'inflammation.

Structurellement, les inhibiteurs de LOX possèdent généralement des groupes fonctionnels et des motifs chimiques qui leur permettent d'interagir avec le site actif des enzymes lipoxygénases. En se liant au site actif, ces inhibiteurs entravent l'accès du substrat (acides gras polyinsaturés) au centre catalytique de l'enzyme, empêchant ainsi la formation de médiateurs lipidiques bioactifs. Selon leur mode d'action, les inhibiteurs de LOX peuvent être classés en inhibiteurs compétitifs ou non compétitifs. Les inhibiteurs compétitifs entrent directement en compétition avec le substrat pour se lier au site actif, tandis que les inhibiteurs non compétitifs se lient à un site allostérique distinct, induisant des changements de conformation qui empêchent l'interaction enzyme-substrat. En inhibant sélectivement la production de médiateurs lipidiques pro-inflammatoires, les inhibiteurs de LOX ont la capacité de moduler les réponses inflammatoires au niveau moléculaire. Cependant, la complexité du métabolisme des lipides et ses rôles physiologiques très variés nécessitent des recherches supplémentaires pour dévoiler les implications et les applications précises de ces inhibiteurs au-delà de leur signification enzymologique fondamentale.