磷酸肌酸 3-激酶是细胞增殖和存活的守门员,LY294002 和 Wortmannin 可抑制它们的活性。前者能精确地抑制激酶的活性,而后者是一种类固醇结构,能阻止来自 PI3K 的细胞信号,从而阻止任何可能改变蛋白质功能的下游效应。与此同时,PD98059 和 U0126 对传递生长和分化信号的重要途径--MAPK/ERK 途径进行了拦截。这些化合物严格抑制了 MEK1 和 MEK2,从而阻碍了最终导致 ERK 激活的磷酸化级联反应。在细胞应激反应环境中,SB203580 和 SP600125 分别成为 p38 MAP 激酶和 JNK 通路的抑制剂。SB203580 可选择性地破坏 p38 MAPK 在应激反应中的作用,而 SP600125 的蒽吡唑酮骨架可特异性地阻断 JNK,从而抑制应激适应和细胞凋亡信号。
在细胞生长领域,雷帕霉素是对抗 mTOR 的哨兵,mTOR 是细胞增殖的核心协调者。通过与 mTOR 结合,雷帕霉素改变了蛋白质合成和与生长相关的信号转导。PP2 靶向的 Src 家族激酶是多种细胞过程的关键枢纽。PP2 具有强效抑制特性,可破坏激酶活性,影响细胞交流和随之而来的蛋白质活性。在信号传导谱的更远处,AG490 对 JAK2 激酶的选择性抑制遏制了 JAK/STAT 通路,这是细胞生长和分化信号传导不可或缺的途径。KN-93 通过抑制 CaMKII 来影响受钙信号调控的蛋白质,而 NF449 则是 P2X1 受体的选择性拮抗剂,可改变外部 ATP 信号对蛋白质的调控。最后,生物碱 Chelerythrine 的目标是蛋白激酶 C,它是众多信号通路中的关键角色。
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