LOC728200 Ativadores

Os activadores comuns do LOC728200 incluem, entre outros, o monofosfato de adenosina 3',5'-cíclico CAS 60-92-4, o cloreto de cálcio anidro CAS 10043-52-4, o ortovanadato de sódio CAS 13721-39-6, o dibutiril-AMP CAS 16980-89-5 e o zinco CAS 7440-66-6.

O AMP cíclico destaca-se como um mensageiro secundário que, ao ativar a proteína quinase A, inicia uma cascata de eventos de fosforilação, levando à modificação das actividades proteicas. O cloreto de cálcio altera os níveis de cálcio intracelular, o que pode desencadear a ativação de um conjunto de cinases dependentes do cálcio, modulando assim a função das proteínas. A inclusão de ortovanadato de sódio oferece um mecanismo único, actuando como um inibidor da fosfatase. Ao impedir a desfosforilação das proteínas, mantém-nas num estado ativado ou regulado. Em complemento, o AMPc dibutiril, um análogo do AMPc, permeia as membranas celulares para estimular diretamente a PKA, influenciando assim a dinâmica da fosforilação das proteínas. O sulfato de zinco e o cloreto de magnésio servem como cofactores críticos, essenciais para o funcionamento adequado de um amplo espetro de enzimas, afectando assim indiretamente a atividade das proteínas e a sinalização celular.

O papel do cloreto de potássio é distinto, na medida em que altera o equilíbrio iónico, o que pode ter efeitos profundos na conformação e na atividade das proteínas sensíveis aos iões. O fluoreto de sódio, semelhante ao ortovanadato de sódio, inibe as fosfatases, perpetuando assim o estado fosforilado e frequentemente ativo das proteínas. O ácido ocadaico, uma abordagem mais específica, inibe especificamente as fosfatases 1 e 2A, o que também resulta no aumento da fosforilação e da ativação de uma multiplicidade de proteínas. A genisteína e a estauroporina, embora reconhecidas principalmente como inibidores da quinase, têm papéis complexos que podem por vezes levar à ativação indireta de proteínas através de mecanismos compensatórios de feedback celular. O NAD+ desempenha um papel versátil no metabolismo celular e serve também de substrato para as sirtuínas, que estão envolvidas na regulação da função das proteínas.