LOC100132963 アクチベーター

一般的なLOC100132963活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、カリンクリンA CAS 101932-71-2、オカダ酸CAS 78111-17-8が挙げられるが、これらに限定されない。

LOC100132963の化学的活性化物質には、その活性化につながる細胞内シグナル伝達経路に影響を与える様々な化合物が含まれる。フォルスコリンは、アデニリルシクラーゼを活性化することによって細胞内のcAMPレベルを上昇させ、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは次にLOC100132963をリン酸化し、細胞内での機能的活性をスイッチする。同様に、cAMPアナログであるジブチリル-cAMPはPKAを活性化し、LOC100132963をリン酸化して活性化する。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）経路を介して作用する別の活性化因子であり、PKCはそのシグナル伝達カスケードの一部としてLOC100132963を直接リン酸化することができる。ジアシルグリセロールの合成アナログである1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロールもPKCを活性化し、LOC100132963のリン酸化とその後の活性化につながる。

細胞内カルシウムレベルの上昇は、LOC100132963の活性化につながるもう一つの経路である。イオノマイシンとA23187はともに細胞内カルシウム濃度を上昇させる作用があり、カルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）を活性化することができる。これらのキナーゼはLOC100132963をリン酸化し、活性化する能力を持つ。タプシガルギンは、小胞体/小胞体Ca2+ ATPase (SERCA)を阻害することにより、細胞質カルシウムレベルも上昇させ、LOC100132963を標的とするキナーゼを活性化する可能性がある。カリクリンAや岡田酸のようなタンパク質リン酸化酵素の阻害剤は、タンパク質の脱リン酸化を阻害し、LOC100132963のリン酸化と活性化を正味増加させる。アニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化し、LOC100132963をリン酸化し活性化する可能性がある。ビスインドリルマレイミドIは、主にPKC阻害剤であるが、LOC100132963をリン酸化し活性化する可能性のある代替キナーゼの代償的活性化を引き起こす。最後に、ブレフェルジンAはタンパク質の輸送を阻害し、その結果生じる細胞の適応には、LOC100132963の活性化につながる可能性のあるキナーゼの活性化が含まれる。それぞれの化学物質は、LOC100132963のリン酸化状態に収束する特定の細胞内経路に関与し、細胞内シグナル伝達の動態に応じてその機能活性が確実に調節される。