Lipocalin-10 アクチベーター

一般的なリポカリン-10活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、PGE2 CAS 363-24-6、ロリプラムCAS 61413-54-5などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

リポカリン-10の活性化因子は、リポカリン-10の分泌と活性を制御する細胞内シグナル伝達カスケードを調節することによって機能する。このようなメカニズムの一つは、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）の上昇に関与しており、これは多数のシグナル伝達経路に関与する重要なセカンドメッセンジャーである。ある種の活性化因子は、ATPからcAMPを合成する酵素であるアデニルシクラーゼを直接刺激し、cAMPレベルを上昇させる。このcAMPの上昇は、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながる。PKAは、様々な細胞内基質をリン酸化し、その活性を調節する酵素である。PKAが活性化すると、リポカリン-10の放出に直接的または間接的に影響を与えるタンパク質をリン酸化する。並行して、他の活性化因子は、cAMP分解酵素であるホスホジエステラーゼを標的として、cAMPの分解を阻害することができる。この阻害により、細胞内のcAMPレベルが持続し、PKA活性とそれに続くリポカリン-10の分泌がさらに促進される。

さらに、ある種の化合物はカテコールアミンの生理作用を模倣することができ、βアドレナリン受容体に結合して活性化し、それによってcAMP合成の増加を誘導する。この受容体を介したcAMPの増加は、リポカリン-10の放出に至る下流のシグナル伝達イベントを誘発する。さらに、外因性cAMPアナログや一酸化窒素ドナーの使用は、それぞれcAMPやcGMPを上昇させる別の経路を強調し、後者はcAMP依存性シグナル伝達経路を交差活性化する可能性がある。