Inhibiteurs LERK-3
Les inhibiteurs courants de LERK-3 comprennent, entre autres, le PD 168393 CAS 194423-15-9, le dasatinib CAS 302962-49-8, l'erlotinib, base libre CAS 183321-74-6, le lapatinib CAS 231277-92-2 et le sorafénib CAS 284461-73-0.
Les inhibiteurs chimiques de LERK-3 agissent en perturbant la capacité de la protéine à s'engager dans ses processus normaux de signalisation cellulaire. Le PD168393, par exemple, inhibe de manière irréversible l'activité de la tyrosine kinase de l'EGFR, connue pour phosphoryler et activer LERK-3, empêchant ainsi son rôle habituel dans l'adhésion et la migration cellulaires. De même, l'erlotinib et le lapatinib ciblent l'EGFR, le lapatinib inhibant également les tyrosines kinases HER2, toutes deux impliquées dans l'activation de LERK-3. Le géfitinib agit de la même manière, en se concentrant sur l'EGFR pour empêcher son activité kinase, qui est essentielle à l'activation de LERK-3. En bloquant ces kinases, ces inhibiteurs réduisent efficacement l'activité fonctionnelle de LERK-3 dans les voies de signalisation cellulaires.
D'autres inhibiteurs ciblent un spectre plus large de tyrosine kinases qui interagissent avec LERK-3 ou font partie des mêmes voies que lui. Le dasatinib, par exemple, inhibe les kinases de la famille Src responsables de la phosphorylation de LERK-3, diminuant ainsi son activité. Le bosutinib et le nilotinib ciblent également les kinases de la famille Src, avec pour cible supplémentaire la kinase Abl pour le bosutinib et l'inhibition exclusive de la tyrosine kinase Abl par le nilotinib, ce qui entraîne dans les deux cas une réduction de la signalisation de LERK-3. Le sorafénib, le sunitinib, le pazopanib, le vandétanib et l'axitinib inhibent une variété de récepteurs à tyrosine kinase tels que le VEGFR, le PDGFR et le c-Kit, ou une combinaison de ceux-ci avec l'EGFR et le RET, comme c'est le cas avec le vandétanib. Ces inhibiteurs diminuent collectivement les cascades de signalisation qui facilitent les fonctions médiées par LERK-3, en particulier dans le contexte de l'angiogenèse et du remodelage vasculaire, qui sont des processus dans lesquels LERK-3 est connu pour être impliqué. En réduisant l'activité kinase de ces récepteurs, les inhibiteurs entravent les échanges et l'activation nécessaires pour que LERK-3 remplisse son rôle dans la cellule.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 168393 | 194423-15-9 | sc-222138 | 1 mg | $162.00 | 4 | |
Le PD168393 inhibe de manière irréversible l'activité tyrosine kinase de l'EGFR, avec laquelle le LERK-3 (récepteur 3 de l'éphrine de type B) peut interagir, ce qui entraîne une réduction de la signalisation en aval et une inhibition fonctionnelle de l'adhésion et de la migration cellulaires médiées par le LERK-3. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le dasatinib est un inhibiteur de kinases de la famille Src. Comme les kinases de la famille Src peuvent phosphoryler LERK-3 et moduler sa signalisation, l'inhibition par le dasatinib réduit l'activité kinase de LERK-3, ce qui entraîne son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
L'erlotinib cible et inhibe la tyrosine kinase de l'EGFR, qui peut phosphoryler LERK-3. Cette inhibition perturbe l'activation de LERK-3 médiée par l'EGFR, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Le lapatinib est un double inhibiteur des tyrosines kinases EGFR et HER2. En inhibant l'EGFR, il empêche l'activation et la signalisation de LERK-3, inhibant ainsi fonctionnellement son activité. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Le sorafénib inhibe plusieurs récepteurs à tyrosine kinase, dont le VEGFR et le PDGFR, qui sont impliqués dans les mêmes voies que LERK-3. Son inhibition réduit la signalisation qui contribue à l'activation et à la fonction de LERK-3. | ||||||
Sunitinib Malate | 341031-54-7 | sc-220177 sc-220177A sc-220177B | 10 mg 100 mg 3 g | $193.00 $510.00 $1072.00 | 4 | |
Le sunitinib est un inhibiteur de récepteurs à tyrosine kinase, dont le PDGFR et le VEGFR, qui font partie des voies dans lesquelles LERK-3 est impliqué. En inhibant ces kinases, le sunitinib diminue la signalisation médiée par LERK-3, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
Le pazopanib cible le VEGFR, le PDGFR et le c-Kit, qui font partie des voies de l'angiogenèse et du remodelage vasculaire dans lesquelles LERK-3 fonctionne. L'inhibition de ces kinases perturbe la signalisation et la fonction de LERK-3. | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
Le vandétanib inhibe les tyrosines kinases VEGFR, EGFR et RET. L'inhibition de ces kinases diminue l'interaction et l'activation de LERK-3, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
Le nilotinib est un inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase Abl. Comme Abl peut interagir avec LERK-3 et l'activer, l'inhibition par le Nilotinib réduit l'activité fonctionnelle de LERK-3 dans la signalisation cellulaire. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Le géfitinib est un inhibiteur de l'EGFR. Il empêche l'activité kinase de l'EGFR, qui est nécessaire à la phosphorylation et à l'activation de LERK-3, inhibant ainsi fonctionnellement la signalisation de LERK-3 dans les cellules. | ||||||