LEO1 억제제

일반적인 LEO1 억제제에는 트립톨리드 CAS 38748-32-2, DRB CAS 53-85-0, 플라보피리돌 CAS 146426-40-6, α-아마니틴 CAS 23109-05-9 및 ICRF-193 CAS 21416-68-2가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

LEO1의 화학적 억제제는 다양한 세포 메커니즘에 관여하여 기능 억제를 달성할 수 있습니다. 예를 들어, 트립토라이드와 DRB는 PAF1 복합체를 통해 LEO1이 밀접하게 연관되어 있는 RNA 중합효소 II를 표적으로 삼습니다. 이러한 화합물은 RNA 중합 효소 II의 전사 활성을 억제함으로써 전사 조절에서 LEO1의 기능적 관여를 줄일 수 있습니다. 플라보피리돌은 LEO1이 관여하는 과정인 RNA 중합효소 II의 인산화에 필수적인 사이클린 의존성 키나아제를 억제합니다. 플라보피리돌은 인산화를 제한함으로써 전사 과정에서 LEO1의 역할을 방해할 수 있습니다. 마찬가지로 α-아마니틴은 RNA 중합 효소 II에 결합하여 전사 과정을 억제하여 전사 연장과 염색질 변형에서 LEO1의 활동을 억제합니다. 또 다른 억제제인 ICRF-193은 DNA 토포이소머라제 II 절단 가능 복합체를 안정화시켜 LEO1이 관여하는 전사 과정에 영향을 줄 수 있습니다.

또한, 악티노마이신 D와 캠토테신은 각각 DNA에 상호 결합하고 DNA 토포이소머라제 I을 억제함으로써 전사를 방해하여 전사 조절 활동을 중단함으로써 LEO1의 기능적 억제를 유도합니다. 뉴클레오사이드 유사체인 코디세핀은 RNA 사슬 연장을 종결하고 RNA 처리에서 LEO1의 역할을 간접적으로 억제할 수 있습니다. 키나아제 억제제 H7은 RNA 중합효소 II의 인산화 상태를 변경하여 결과적으로 LEO1 기능에 영향을 줄 수 있습니다. 프로테아좀 억제제인 MG-132는 유비퀴틴화 단백질의 수준을 증가시켜 단백질 회전율 변화로 인해 LEO1의 관여에 영향을 미칠 수 있습니다. 브레펠딘 A는 세포 내 수송을 방해하여 전사 조절 인자의 위치 및 기능에 영향을 미치고 따라서 LEO1의 역할에 영향을 미칩니다. 마지막으로, 아니소마이신은 펩티딜 전이 효소 활성을 억제하여 전사 조절에 필요한 전사인자의 가용성을 제한함으로써 LEO1의 기능적 활성을 감소시킬 수 있습니다.