L-type Ca++ CP γ5 Inhibidores

Entre los inhibidores comunes del Ca++ CP γ5 de tipo L se incluyen, entre otros, Verapamil CAS 52-53-9, Diltiazem CAS 42399-41-7, Nifedipino CAS 21829-25-4, Amlodipino CAS 88150-42-9 e Isradipino CAS 75695-93-1.

Los compuestos químicos que actúan como inhibidores de la L-type Ca++ CP γ5 (LTCC) incluyen diversas clases estructurales. Las dihidropiridinas, como el nifedipino y el amlodipino, se unen a sitios específicos del LTCC y bloquean preferentemente la entrada de iones de calcio en las células. Este bloqueo es especialmente eficaz en las células musculares lisas vasculares, lo que provoca vasodilatación y reducción de la contracción. Las fenilalquilaminas, ejemplificadas por el verapamilo, y las benzotiazepinas, como el diltiazem, presentan un perfil de unión y una cinética diferentes, pero en última instancia conducen a un resultado similar en cuanto a la reducción de la entrada de calcio en las células.

Más allá de los efectos vasculares, la disminución de la entrada de calcio puede influir en la actividad de proteínas implicadas en la liberación de neurotransmisores, la contracción muscular y otras vías de señalización. Por ejemplo, las proteínas que forman parte de la maquinaria de fusión de vesículas sinápticas o las que regulan la expresión génica en respuesta a la señalización de calcio pueden mostrar una actividad reducida en presencia de inhibidores de LTCC. Cada inhibidor del LTCC tiene una afinidad distinta por el canal de calcio de tipo L, y algunos, como el mibefradilo, también pueden afectar a los canales de calcio de tipo T. La especificidad y potencia de estos inhibidores puede variar, lo que provoca efectos diferenciales en la dinámica del calcio celular. Los compuestos como la flunarizina también poseen propiedades adicionales, como el bloqueo de otros canales iónicos, y pueden influir en procesos celulares más allá de los regulados por los LTCC.