KV4.2 Ativadores

Os activadores comuns do KV4.2 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o Sp-cAMPS CAS 93602-66-5 e a anisomicina CAS 22862-76-6.

Os activadores KV4.2 são uma classe de compostos que melhoram a função do canal de potássio KV4.2, uma proteína que desempenha um papel crítico na formação dos sinais eléctricos nos tecidos cardíacos e neuronais. Estes activadores podem funcionar através de uma variedade de mecanismos, incluindo a interação direta com o canal ou a modulação indireta das vias celulares que afectam a atividade do canal. Alguns activadores funcionam ligando-se a locais específicos do canal KV4.2, estabilizando-o no estado aberto e aumentando assim a condutância do potássio. Outros podem aumentar a sensibilidade do canal às alterações de tensão através da membrana celular, promovendo assim uma maior probabilidade de abertura em determinados potenciais de membrana. Os activadores directos têm muitas vezes uma estrutura molecular que lhes permite interagir especificamente com a maquinaria de gating do canal, proporcionando uma modulação orientada das suas propriedades de sinalização eléctrica.

Os activadores indirectos, por outro lado, afectam a atividade do canal KV4.2 através de alterações nas cascatas de sinalização celular. Estes compostos podem elevar os níveis de mensageiros intracelulares como o AMPc, que por sua vez ativa proteínas quinases que fosforilam o canal KV4.2, levando a um aumento da atividade do canal. Em alternativa, os activadores indirectos podem inibir as fosfatases responsáveis pela desfosforilação do canal, mantendo-o assim num estado fosforilado e mais ativo.