KRTAP5-7激活剂

常见的 KRTAP5-7 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Calyculin A CAS 101932-71-2、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1 和 Thapsigargin CAS 67526-95-8。

KRTAP5-7 在通过各种生化途径调节这种毛干强化蛋白的功能方面发挥着关键作用。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）和 12-O-十四碳酰基硼烷-13-乙酸酯（TPA）都能激活蛋白激酶 C（PKC），PKC 是包括 KRTAP5-7 在内的许多蛋白质磷酸化过程中的关键角色。PKC 的激活会导致 KRTAP5-7 磷酸化，从而增强其在毛干中的功能。同样，通过与 PKC 相互作用的 Bryostatin 1 和通过调节 PKC 活性的磷脂酰丝氨酸也能促进 KRTAP5-7 的磷酸化和随后的活化。佛司可林和二丁烯酰-cAMP 可提高细胞内的 cAMP 水平，进而激活蛋白激酶 A（PKA）。PKA 是另一种能以 KRTAP5-7 为目标的激酶，可导致其磷酸化和活化。

Ionomycin 和 Thapsigargin 可改变细胞内的钙浓度，从而激活可能以 KRTAP5-7 为靶标的钙依赖性激酶。异诺霉素是一种钙离子拮抗剂，可增加细胞内的钙含量，而 Thapsigargin 则通过抑制肌浆/内质网 Ca2+ ATP 酶（SERCA）来破坏钙平衡。这两种钙信号转导的改变都会导致 KRTAP5-7 的激活。此外，萼萼甲和冈田酸通过抑制蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A，阻止了 KRTAP5-7 的去磷酸化，从而使其保持在活跃的磷酸化状态。另一种蛋白磷酸酶抑制剂 Cantharidin 也通过类似的机制维持 KRTAP5-7 的活性形式。视黄酸虽然不直接参与磷酸化，但可以影响细胞分化过程，从而上调负责激活 KRTAP5-7 的酶。这些化学激活剂共同确保 KRTAP5-7 保持其功能性磷酸化，这对其强化发轴结构的作用至关重要。