Gli attivatori KLHL2 sono un gruppo specializzato di sostanze chimiche che hanno come bersaglio le intricate vie biochimiche che coinvolgono la proteina Kelch-like protein 2, codificata dal gene KLHL2. Questa proteina fa parte della superfamiglia BTB-Kelch e svolge un ruolo critico nei processi di ubiquitinazione, essenziali per la degradazione e la regolazione delle proteine all'interno della cellula. Gli attivatori di KLHL2 intervengono sulla funzione della proteina stabilizzandone la struttura o potenziandone l'interazione con i complessi E3 ubiquitina ligasi, portando a un processo di ubiquitinazione più efficiente. Questi composti agiscono legandosi a domini specifici di KLHL2, promuovendo la sua capacità di indirizzare i substrati per l'ubiquitinazione. Il risultato di questa attivazione è una regolazione sfumata del turnover proteico, un processo fondamentale per il mantenimento dell'omeostasi cellulare. Inoltre, questi attivatori possono influenzare indirettamente l'attività di KLHL2 modulando l'ambiente cellulare per favorire la stabilità della proteina e l'interazione con i suoi partner. Ad esempio, alcuni attivatori possono aumentare la disponibilità di chaperoni molecolari che assistono il corretto ripiegamento di KLHL2, garantendo così il mantenimento della sua conformazione funzionale per un funzionamento ottimale all'interno del percorso ubiquitina-proteasoma.
Oltre a stabilizzare la struttura di KLHL2, alcuni attivatori possono migliorare la funzionalità della proteina influenzando l'attività ATPasica che è indirettamente associata alla sua funzione. Aumentando i livelli cellulari di ATP, questi composti possono amplificare le fasi dipendenti dall'energia della cascata di ubiquitinazione di cui fa parte KLHL2, portando a un'etichettatura più vigorosa delle proteine da degradare. L'aumento dell'ubiquitinazione è direttamente correlato a una maggiore attività di KLHL2, che viene chiamato più spesso a svolgere il suo ruolo all'interno della cellula. Questa maggiore attività è fondamentale per la regolazione di vari processi cellulari, come la trasduzione del segnale, la progressione del ciclo cellulare e l'apoptosi, che sono tutti influenzati dallo stato di ubiquitinazione di proteine regolatrici chiave. Gli attivatori di KLHL2 svolgono quindi un ruolo fondamentale nella regolazione fine di questi processi, garantendo che KLHL2 sia attivo e in grado di svolgere i suoi compiti essenziali nel meccanismo di degradazione proteasomica, mantenendo così l'equilibrio cellulare e adattandosi alle diverse esigenze dell'ambiente intracellulare.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenilil ciclasi, aumentando i livelli di cAMP nelle cellule. L'aumento del cAMP attiva la PKA, che può fosforilare il KLHL2, determinandone una maggiore attività funzionale. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA attiva la protein chinasi C (PKC), che può fosforilare i substrati, tra cui KLHL2, potenzialmente potenziando il ruolo di KLHL2 nell'ubiquitinazione delle proteine. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina aumenta la concentrazione di calcio intracellulare, che può attivare le protein chinasi calcio/calmodulina-dipendenti in grado di fosforilare KLHL2, potenziandone l'attività. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 inibisce PI3K, con conseguente diminuzione della fosforilazione di AKT. Questo cambiamento nella segnalazione può aumentare l'attività di KLHL2 riducendo la regolazione a feedback negativo. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG è un inibitore di chinasi che può ridurre la fosforilazione competitiva, consentendo potenzialmente una maggiore attivazione di KLHL2 da parte di altre chinasi. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 inibisce p38 MAPK, alterando le dinamiche di segnalazione e potenzialmente migliorando l'ubiquitinazione mediata da KLHL2 riducendo le attività di segnalazione concorrenti. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La sfingosina-1-fosfato attiva la sfingosina chinasi, che può promuovere vie di segnalazione che potenziano l'attività di KLHL2. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapigargina aumenta i livelli di calcio intracellulare, che può stimolare l'attività di KLHL2 attraverso vie di segnalazione calcio-dipendenti. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La genisteina inibisce le tirosin-chinasi, il che può ridurre l'inibizione basata sulla fosforilazione e potenziare l'attività di ubiquitina ligasi di KLHL2. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un inibitore di chinasi ad ampio spettro che potrebbe, paradossalmente, potenziare l'attività di KLHL2 inibendo le chinasi che regolano negativamente KLHL2. |