KKIALRE 억제제

일반적인 케이알레 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, 5-요오드투베르시딘 CAS 24386-93-4, 로스코비틴 CAS 186692-46-6, 인디루빈-3'-모녹심 CAS 160807-49-8 및 올로무신 CAS 101622-51-9 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

키나아제의 활성 부위를 놓고 ATP와 경쟁하여 효소의 촉매 활성을 효과적으로 억제하는 전략으로 주로 작용하는 다양한 화합물이 KKIALRE의 화학적 억제제에 포함됩니다. 예를 들어, 스타우로스포린은 광범위한 키나아제 억제 효과로 잘 알려져 있으며, 키키알레의 ATP 결합 포켓에 결합하여 키키알레가 담당하는 인산화 과정을 방지함으로써 이러한 효과를 달성합니다. 마찬가지로 5-요오도투베르시딘은 아데노신 유사체로서 ATP 결합 부위를 놓고 경쟁하는 역할을 하여 KKIALRE의 인산화 작용을 차단합니다. 사이클린 의존성 키나아제의 선택적 억제제인 로스코비틴과 푸르발라놀 A도 활성 부위에 결합하여 효소의 기능에 필수적인 인산기의 이동을 촉매하지 못하도록 함으로써 KKIALRE를 억제합니다.

또한 인디루빈-3'-모녹심 및 올로무신과 같은 분자는 ATP 결합 부위를 차단하여 KKIALRE를 표적으로 삼아 그 활성을 심각하게 방해합니다. 플라보피리돌은 키나아제 활성에 필수적인 ATP와 유사하게 경쟁하여 KKIALRE를 억제합니다. PD 0332991 또는 팔보시클립과 디나시클립은 모두 KKIALRE의 ATP 결합 부위에 결합하여 KKIALRE가 촉진하는 인산화를 방지합니다. AZD5438은 활성 부위를 점유하여 ATP가 효소를 활성화하지 못하게 함으로써 KKIALRE를 억제합니다. 또 다른 CDK 억제제인 리보시클립은 KKIALRE의 ATP 결합 부위를 차단하고, 밀시클립은 키나제 도메인에 결합하여 ATP 결합을 차단함으로써 KKIALRE의 활성을 차단합니다. 종합적으로, 이러한 억제제는 KKIALRE의 ATP 결합 부위와 직접 상호 작용하여 필수 인산화 기능을 차단하고 단백질을 효과적으로 억제하는 일관된 메커니즘을 활용합니다.