KiSS-1 Activadores

Los activadores comunes de KiSS-1 incluyen, pero no se limitan a β-Estradiol CAS 50-28-2, Citrato de Clomifeno CAS 50-41-9, ICI 182,780 CAS 129453-61-8, Tamoxifeno CAS 10540-29-1 y Letrozol CAS 112809-51-5.

KiSS-1 codifica la Kisspeptina, un péptido clave en la regulación del eje hipotalámico-hipofisario-gonadal (HPG), con funciones críticas en el control del inicio de la pubertad y las funciones reproductivas. Como neuropéptido, la kisspeptina funciona principalmente a través de su interacción con el receptor acoplado a proteína G KISS1R/GPR54. No suelen identificarse activadores químicos directos de la kisspeptina, pero su expresión y actividad pueden verse influidas indirectamente a través de la modulación del eje HPG y las vías hormonales relacionadas. Hormonas como el Estradiol y la Testosterona forman parte integral del sistema reproductivo y tienen el potencial de influir en la expresión de KiSS-1. El estradiol, una forma de estrógeno, desempeña un papel vital en la regulación del eje HPG y puede modular la expresión de genes como el KiSS-1. Del mismo modo, la testosterona, la principal hormona sexual masculina, también podría influir en la expresión de KiSS-1 a través de vías dependientes de andrógenos.

Los moduladores selectivos de los receptores de estrógenos (SERM), como el citrato de clomifeno y el tamoxifeno, así como los degradadores selectivos de los receptores de estrógenos (SERD), como el fulvestrant, pueden influir en el eje HPG y, por lo tanto, afectar potencialmente a la expresión de KiSS-1. Los inhibidores de la aromatasa, Letrozol y Anastrozol, que reducen los niveles de estrógenos, también podrían tener un efecto indirecto sobre la expresión de KiSS-1. La leuprolida y la buserelina, ambos agonistas de la GnRH, tienen funciones directas en la modulación del eje HPG, que podrían llegar a influir en el KiSS-1. La propia administración de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) puede afectar directamente al eje HPG, con lo que podría influir en la expresión de KiSS-1.