KiSS-1 アクチベーター

一般的なKiSS-1活性化剤としては、β-エストラジオールCAS 50-28-2、クエン酸クロミフェンCAS 50-41-9、ICI 182,780 CAS 129453-61-8、タモキシフェンCAS 10540-29-1、レトロゾールCAS 112809-51-5が挙げられるが、これらに限定されない。

KiSS-1は、視床下部-下垂体-性腺（HPG）軸の制御における重要なペプチドであるキスペプチンをコードしており、思春期の開始と生殖機能の制御に重要な役割を果たしている。神経ペプチドとしてのキスペプチンは、主にGタンパク質共役型受容体KISS1R/GPR54との相互作用を通して機能する。キスペプチンの直接的な化学的活性化因子は一般に同定されていないが、その発現と活性は、HPG軸と関連するホルモン経路の調節を通じて間接的に影響を受ける可能性がある。エストラジオールやテストステロンなどのホルモンは生殖系に不可欠であり、KiSS-1の発現に影響を与える可能性がある。エストロゲンの一種であるエストラジオールは、HPG軸の調節に重要な役割を果たしており、KiSS-1のような遺伝子の発現を調節することができる。同様に、主要な男性ホルモンであるテストステロンも、アンドロゲン依存性の経路を通じてKiSS-1の発現に影響を与える可能性がある。

クエン酸クロミフェンやタモキシフェンなどの選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）やフルベストラントなどの選択的エストロゲン受容体分解薬（SERD）は、HPG軸に影響を及ぼし、KiSS-1の発現に影響を及ぼす可能性がある。エストロゲンレベルを低下させるアロマターゼ阻害剤であるレトロゾールやアナストロゾールも、KiSS-1の発現に間接的な影響を与える可能性がある。GnRHアゴニストであるリュープロリドとブセレリンは、HPG軸を調節する直接的な役割を持ち、KiSS-1にも影響を及ぼす可能性がある。ゴナドトロピン放出ホルモン（GnRH）の投与そのものがHPG軸に直接影響を与え、それによってKiSS-1の発現に影響を与える可能性がある。