KiSS-1 Ativadores

Os activadores KiSS-1 comuns incluem, entre outros, o β-Estradiol CAS 50-28-2, o citrato de clomifeno CAS 50-41-9, o ICI 182,780 CAS 129453-61-8, o tamoxifeno CAS 10540-29-1 e o letrozol CAS 112809-51-5.

O KiSS-1 codifica a Kisspeptina, um péptido fundamental na regulação do eixo hipotálamo-hipófise-gonadal (HPG), com papéis críticos no controlo do início da puberdade e das funções reprodutivas. Como neuropeptídeo, a Kisspeptina funciona principalmente através da sua interação com o recetor acoplado à proteína G KISS1R/GPR54. Os activadores químicos directos da Kisspeptina não são normalmente identificados, mas a sua expressão e atividade podem ser influenciadas indiretamente através da modulação do eixo HPG e das vias hormonais relacionadas. Hormonas como o estradiol e a testosterona fazem parte integrante do sistema reprodutor e têm o potencial de influenciar a expressão do KiSS-1. O estradiol, uma forma de estrogénio, desempenha um papel vital na regulação do eixo HPG e pode modular a expressão de genes como o KiSS-1. Do mesmo modo, a testosterona, a principal hormona sexual masculina, também pode ter impacto na expressão de KiSS-1 através de vias dependentes de androgénios.

Os moduladores selectivos dos receptores de estrogénios (SERM), como o citrato de clomifeno e o tamoxifeno, bem como os degradadores selectivos dos receptores de estrogénios (SERD), como o fulvestrant, podem influenciar o eixo HPG e, por conseguinte, afetar potencialmente a expressão de KiSS-1. Os inibidores da aromatase, Letrozole e Anastrozole, que reduzem os níveis de estrogénio, também podem ter um efeito indireto na expressão de KiSS-1. A leuprolida e a buserelina, ambos agonistas da GnRH, têm funções directas na modulação do eixo HPG, o que poderia influenciar o KiSS-1. A própria administração da hormona libertadora de gonadotropina (GnRH) pode afetar diretamente o eixo HPG, influenciando assim potencialmente a expressão de KiSS-1.