KIR4.1 Activadores

Los activadores comunes de KIR4.1 incluyen, entre otros, bario CAS 7440-39-3, ácido diclofenaco CAS 15307-86-5, ácido flufenámico CAS 530-78-9, PGE2 CAS 363-24-6 y potasio CAS 7440-09-7.

Los activadores de KIR4.1 abarcan una amplia gama de compuestos químicos, todos ellos capaces de modular la actividad de este canal de potasio de rectificación interna. En la vanguardia de la activación directa, compuestos como VU0134992 y VU041 han mostrado efectos de activación específicos sobre KIR4.1, aumentando la corriente del canal y mejorando el flujo de potasio. En particular, los omnipresentes iones metálicos como el Ba2+ (Bario) y el Mg2+ (Magnesio) también interactúan con los canales KIR, y se sabe que el Ba2+ en particular amplifica la actividad del KIR4.1.

Otro modulador interesante es el PIP2 (fosfatidilinositol-4,5-bifosfato), que no actúa directamente sobre el canal pero influye indirectamente a través de sus interacciones en la membrana celular. Factores externos como el pH también intervienen en la actividad del KIR4.1; se sabe que los entornos con pH alcalino activan este canal. Además, compuestos endógenos como la prostaglandina E2 y la anandamida pueden influir en el KIR4.1. Mientras que la Prostaglandina E2 puede influir en el KIR4.1 a través de vías de señalización, la Anandamida aumenta directamente las corrientes del KIR4.1. La sensibilidad del canal a su entorno inmediato es evidente con su respuesta al potasio extracelular; se sabe que los niveles elevados aumentan la actividad del canal KIR4.1. La esfingosina-1-fosfato (S1P), otro mediador lipídico bioactivo, puede modular diversos canales KIR, lo que sugiere su posible papel en la función de KIR4.1.