Kinesin Inibidores
Os inibidores comuns da cinesina incluem, entre outros, o AZ 3146 CAS 1124329-14-1, o Monastrol CAS 254753-54-3, o Eg5 Inhibitor III, o Dimetilenastron CAS 863774-58-7, o GSK 923295 e o MLN 8054 CAS 869363-13-3.
Os inibidores químicos da cinesina desempenham um papel crucial na inibição específica da sua atividade motora, que é fundamental para a montagem do fuso mitótico e a divisão celular. O monastrol, uma pequena molécula bem caracterizada, tem como alvo direto a cinesina Eg5 e impede a sua atividade motora, conduzindo a uma paragem no processo mitótico. Do mesmo modo, o ispinesib, outro inibidor potente, liga-se firmemente à cinesina Eg5, impedindo a formação correta do fuso, que é essencial para a divisão celular. O filanesib exemplifica ainda mais a abordagem orientada, ligando-se seletivamente à cinesina Eg5, interrompendo assim o ciclo celular. A S-trityl-L-cisteína actua inibindo especificamente a atividade ATPase da cinesina Eg5, uma ação que perturba a função dos microtúbulos e o processo mitótico. O dimetilenastron também tem como alvo a cinesina Eg5, levando a uma separação deficiente dos pólos do fuso durante a mitose. Esta intervenção precisa destes químicos culmina na perturbação da função do fuso mitótico, que é um passo crítico na divisão celular.
Continuando com os mecanismos de inibição, o ácido 4-acetilfenilborónico actua como inibidor da cinesina Eg5, induzindo a paragem mitótica ao impedir a formação do fuso. O EMD-534085, um produto químico com uma designação alfanumérica longa, perturba seletivamente a integridade do centrossoma e a formação do fuso através da inibição da cinesina Eg5. O GSK-923295 visa especificamente a cinesina da proteína E associada ao centrómero (CENP-E), obstruindo a sua atividade motora, que é fundamental para o alinhamento e a segregação dos cromossomas durante a mitose. O K858 também obstrui a atividade ATPase da cinesina Eg5, interrompendo a divisão celular. O MK-0731, outro inibidor, interrompe a atividade da cinesina Eg5, resultando na paragem do ciclo celular por perturbação da formação do fuso. A 5-Iodotubercidina modifica o local de ligação ao ATP da cinesina Eg5, o que pode alterar a dinâmica dos microtúbulos, essencial para a divisão celular. Por último, o AZ82 é um inibidor seletivo que impede a formação da fibra do fuso ao visar a cinesina Eg5, levando à paragem mitótica. Cada um destes produtos químicos prejudica especificamente os mecanismos dependentes da cinesina, fundamentais para a mitose celular, demonstrando a diversidade e a especificidade das intervenções químicas que podem inibir a função da cinesina.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
AZ 3146 | 1124329-14-1 | sc-361114 sc-361114A | 10 mg 50 mg | $214.00 $887.00 | 7 | |
O AZ 3146 funciona como um modulador seletivo das proteínas motoras cinesina, apresentando interações únicas que aumentam a sua afinidade de ligação a isoformas específicas de cinesina. Este composto altera os estados conformacionais das cinesinas, influenciando a sua motilidade ao longo dos microtúbulos. A sua cinética de reação distinta facilita uma regulação diferenciada dos processos de transporte intracelular, afectando potencialmente a entrega de carga e a organização celular. As propriedades físicas do composto contribuem para a sua estabilidade e eficácia na modulação da atividade das cinesinas. | ||||||
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
O monastrol é um inibidor de pequenas moléculas permeável às células que inibe especificamente a atividade motora da cinesina Eg5. | ||||||
SB 743921 | 940929-33-9 | sc-364609 sc-364609A | 5 mg 10 mg | $260.00 $653.00 | ||
O SB 743921 actua como um potente inibidor das proteínas motoras da cinesina, demonstrando uma capacidade única de perturbar a atividade ATPase essencial para a função da cinesina. Este composto visa seletivamente isoformas específicas de cinesina, conduzindo a uma alteração da dinâmica dos microtúbulos e a um comprometimento do transporte intracelular. As suas interações moleculares distintas resultam num mecanismo de inibição competitivo, afectando a taxa de movimento da carga e influenciando a arquitetura celular. A estabilidade do composto aumenta a sua eficácia na modulação dos processos impulsionados pela cinesina. | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
A S-Trityl-L-cisteína apresenta uma capacidade notável de modular a atividade da cinesina através do seu grupo tiol único, que facilita interações específicas com resíduos de aminoácidos chave no domínio motor da cinesina. Este composto altera a dinâmica conformacional da cinesina, afectando a sua afinidade de ligação aos microtúbulos. Ao influenciar a hidrólise do ATP, altera efetivamente a cinética do movimento da proteína motora, conduzindo a alterações significativas nos mecanismos de transporte intracelular e na organização celular. | ||||||
K 858 | 72926-24-0 | sc-300856 sc-300856A | 10 mg 50 mg | $159.00 $693.00 | ||
O K 858 é um modulador potente da função da cinesina, caracterizado pela sua capacidade de estabelecer ligações de hidrogénio selectivas com resíduos críticos no domínio motor da cinesina. Esta interação induz alterações conformacionais que aumentam a estabilidade do complexo cinesina-microtúbulo. Além disso, o K 858 influencia a atividade ATPase da cinesina, ajustando assim a taxa de translocação da proteína motora ao longo dos microtúbulos e afectando a eficiência do transporte intracelular de carga. | ||||||
Ispinesib | 336113-53-2 | sc-364747 | 10 mg | $495.00 | ||
O ispinesib é um inibidor seletivo da cinesina-5, apresentando uma dinâmica de ligação única que perturba a função da proteína motora. Interage com o local de ligação ao ATP, levando a estados conformacionais alterados que impedem a capacidade da cinesina de se translocar ao longo dos microtúbulos. Esta inibição afecta a montagem do fuso mitótico, demonstrando o papel do Ispinesib na modulação da cinética da dinâmica dos microtúbulos e influenciando os mecanismos de transporte celular. | ||||||
Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron | 863774-58-7 | sc-221576 sc-221576A sc-221576B sc-221576C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $38.00 $132.00 $244.00 $516.00 | 1 | |
O dimetilenastrão é um inibidor específico da cinesina Eg5, prejudicando a separação dos pólos do fuso mitótico. | ||||||
GSK 923295 | 1088965-37-0 | sc-490136 | 5 mg | $290.00 | ||
O GSK-923295 é um inibidor específico da atividade motora da cinesina da proteína E associada ao centrómero (CENP-E). | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | $398.00 | ||
Também conhecido como MK-0731, é um potente inibidor da cinesina Eg5, induzindo a paragem do ciclo celular ao interromper a formação do fuso. | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
Inibe a cinesina Eg5 através da modulação do local de ligação ao ATP, afectando a dinâmica dos microtúbulos. | ||||||