Kinesin Inhibidores
Los inhibidores comunes de la kinesina incluyen, entre otros, AZ 3146 CAS 1124329-14-1, Monastrol CAS 254753-54-3, Inhibidor Eg5 III, Dimetilenastrón CAS 863774-58-7, GSK 923295 y MLN 8054 CAS 869363-13-3.
Los inhibidores químicos de la kinesina desempeñan un papel crucial en la inhibición específica de su actividad motora, fundamental para el ensamblaje del huso mitótico y la división celular. El monastrol, una pequeña molécula bien caracterizada, se dirige directamente a la kinesina Eg5 e impide su actividad motora, lo que provoca la detención del proceso mitótico. Del mismo modo, el ispinesib, otro potente inhibidor, se une fuertemente a la kinesina Eg5, impidiendo la correcta formación del huso, esencial para la división celular. El filanesib ejemplifica aún más el enfoque dirigido al unirse selectivamente a la kinesina Eg5, deteniendo así el ciclo celular. La S-tritil-L-cisteína actúa inhibiendo específicamente la actividad ATPasa de la Kinesina Eg5, acción que altera la función microtubular y el proceso mitótico. El dimetilenastrón también se dirige a la quinesina Eg5, lo que provoca un deterioro de la separación de los polos del huso durante la mitosis. Esta precisa intervención de estas sustancias químicas culmina en la interrupción de la función del huso mitótico, que es un paso crítico en la división celular.
Continuando con los mecanismos de inhibición, el ácido 4-acetilfenilborónico actúa como inhibidor de la Kinesina Eg5, induciendo la detención mitótica al impedir la formación del huso. El EMD-534085, una sustancia química con una larga designación alfanumérica, altera selectivamente la integridad del centrosoma y el ensamblaje del huso mediante la inhibición de la Kinesina Eg5. GSK-923295 se dirige específicamente a la proteína E asociada al centrómero (CENP-E) Kinesina, obstruyendo su actividad motora, que es fundamental para la alineación y segregación cromosómica durante la mitosis. El K858 también obstruye la actividad ATPasa de la Kinesina Eg5, deteniendo la división celular. MK-0731, otro inhibidor, detiene la actividad de Kinesin Eg5, lo que provoca la detención del ciclo celular al interrumpir la formación del huso. La 5-Iodotubercidina modifica el sitio de unión al ATP de la Kinesina Eg5, lo que puede alterar la dinámica de los microtúbulos, crítica para la división celular. Por último, el AZ82 es un inhibidor selectivo que impide la formación de las fibras del huso al dirigirse a la Kinesina Eg5, lo que provoca la detención mitótica. Cada una de estas sustancias químicas socava específicamente los mecanismos dependientes de la Kinesina fundamentales para la mitosis celular, lo que demuestra la diversidad y especificidad de las intervenciones químicas que pueden inhibir la función de la Kinesina.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
AZ 3146 | 1124329-14-1 | sc-361114 sc-361114A | 10 mg 50 mg | $214.00 $887.00 | 7 | |
AZ 3146 funciona como modulador selectivo de las proteínas motoras kinesina, presentando interacciones únicas que aumentan su afinidad de unión a isoformas específicas de kinesina. Este compuesto altera los estados conformacionales de las kinesinas, influyendo en su motilidad a lo largo de los microtúbulos. Sus distintas cinéticas de reacción facilitan una regulación matizada de los procesos de transporte intracelular, afectando potencialmente a la entrega de carga y a la organización celular. Las propiedades físicas del compuesto contribuyen a su estabilidad y eficacia en la modulación de la actividad de las kinesinas. | ||||||
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
Monastrol es una pequeña molécula inhibidora permeable a las células que inhibe específicamente la actividad motora de la Kinesina Eg5. | ||||||
SB 743921 | 940929-33-9 | sc-364609 sc-364609A | 5 mg 10 mg | $260.00 $653.00 | ||
El SB 743921 actúa como un potente inhibidor de las proteínas motoras kinesina, demostrando una capacidad única para interrumpir la actividad ATPasa esencial para la función de la kinesina. Este compuesto se dirige selectivamente a isoformas específicas de kinesina, provocando alteraciones en la dinámica de los microtúbulos y en el transporte intracelular. Sus distintas interacciones moleculares dan lugar a un mecanismo de inhibición competitiva, que afecta a la velocidad de movimiento de la carga e influye en la arquitectura celular. La estabilidad del compuesto aumenta su eficacia en la modulación de los procesos impulsados por la kinesina. | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
La S-tritil-L-cisteína muestra una notable capacidad para modular la actividad de la kinesina a través de su exclusivo grupo tiol, que facilita interacciones específicas con residuos de aminoácidos clave en el dominio motor de la kinesina. Este compuesto altera la dinámica conformacional de la kinesina, afectando a su afinidad de unión a los microtúbulos. Al influir en la hidrólisis del ATP, altera eficazmente la cinética del movimiento de la proteína motora, lo que provoca cambios significativos en los mecanismos de transporte intracelular y en la organización celular. | ||||||
K 858 | 72926-24-0 | sc-300856 sc-300856A | 10 mg 50 mg | $159.00 $693.00 | ||
El K 858 es un potente modulador de la función de la kinesina, caracterizado por su capacidad para establecer enlaces de hidrógeno selectivos con residuos críticos del dominio motor de la kinesina. Esta interacción induce cambios conformacionales que aumentan la estabilidad del complejo kinesina-microtúbulo. Además, el K 858 influye en la actividad ATPasa de la kinesina, ajustando así la velocidad de translocación de la proteína motora a lo largo de los microtúbulos y afectando a la eficacia del transporte intracelular de carga. | ||||||
Ispinesib | 336113-53-2 | sc-364747 | 10 mg | $495.00 | ||
El ispinesib es un inhibidor selectivo de la kinesina-5 que presenta una dinámica de unión única que altera la función de la proteína motora. Interactúa con el sitio de unión al ATP, dando lugar a estados conformacionales alterados que dificultan la capacidad de la kinesina para translocarse a lo largo de los microtúbulos. Esta inhibición afecta al ensamblaje del huso mitótico, mostrando el papel de Ispinesib en la modulación de la cinética de la dinámica de los microtúbulos e influyendo en los mecanismos de transporte celular. | ||||||
Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron | 863774-58-7 | sc-221576 sc-221576A sc-221576B sc-221576C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $38.00 $132.00 $244.00 $516.00 | 1 | |
El dimetilenastrón es un inhibidor específico de la kinesina Eg5, que impide la separación de los polos del huso mitótico. | ||||||
GSK 923295 | 1088965-37-0 | sc-490136 | 5 mg | $290.00 | ||
GSK-923295 est un inhibiteur spécifique de l'activité motrice de la kinésine de la protéine E associée au centromère (CENP-E). | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | $398.00 | ||
También conocido como MK-0731, es un potente inhibidor de la kinesina Eg5, que induce la detención del ciclo celular al interrumpir la formación del huso. | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
Inhibe la kinesina Eg5 modulando el sitio de unión al ATP, lo que afecta a la dinámica de los microtúbulos. | ||||||