KCNQ1 활성제
일반적인 KCNQ1 활성제에는 L-364,373 CAS 103342-82-1, 아연 CAS 7440-66-6, GW 3965 염산염 CAS 405911-17-3, NS 1643 CAS 448895-37-2 및 니플루믹산 CAS 4394-00-7이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
KCNQ1 활성제는 세포 재분극 및 흥분성의 중추적인 구성 요소인 KCNQ1 칼륨 채널의 활동을 복잡하게 조절하는 능력을 가진 다각적인 화학 물질을 나타냅니다. 직접 또는 간접으로 구분되는 이러한 활성화제는 다양한 생리적 맥락에서 KCNQ1 채널 기능을 규명하고 조작하는 데 중요한 가능성을 제시합니다. 레티가빈과 ICA-105665를 예로 들 수 있는 이 계열의 직접 활성화제는 KCNQ1 채널에 직접 결합하여 영향력을 발휘합니다. 레티가빈은 KCNQ1/KCNE1 채널에 결합하여 전도도를 향상시키고 재분극에 중요한 과정인 칼륨 유출을 촉진함으로써 그 효과를 입증합니다. 마찬가지로 ICA-105665는 정상적인 심장 및 신경 기능의 중요한 측면인 KCNQ1 채널의 개방 상태를 안정화하여 작동합니다.
반면 아연 피리치온과 GW3965를 포함한 간접 활성화제는 세포 경로에 영향을 주어 KCNQ1 기능을 조절합니다. 아연 피리치온은 KCNQ1 유비퀴틴 리가제를 억제하여 KCNQ1의 유비퀴틴화 및 후속 분해를 방해합니다. 이로 인해 KCNQ1 단백질 수치가 축적되어 채널 활동에 영향을 미칩니다. 반대로 GW3965는 세포 내 콜레스테롤 수치를 변화시켜 막 지질 구성에 영향을 미치고 결과적으로 KCNQ1 채널 활성에 영향을 미침으로써 간접적으로 KCNQ1에 영향을 미칩니다. ML277 및 VU590과 같은 고도로 선택적인 활성화제의 출현은 KCNQ1 관련 채널 병증 연구에 정밀도를 더합니다. 직접 활성화제로 작용하는 ML277은 KCNQ1 채널 전도도를 향상시켜 세포 흥분성 조절에 기여합니다. 반면, VU590은 KCNQ1 채널의 기공 영역에 결합하여 칼륨 유출을 촉진하고 재분극을 촉진함으로써 특이성을 나타냅니다. 요약하면, KCNQ1 활성제의 스펙트럼은 칼륨 채널 변조의 복잡한 특성을 밝혀줍니다. 직접 결합, 유비퀴틴화 경로의 조절 또는 세포 지질 구성에 대한 영향을 통해 이러한 화학 물질은 KCNQ1 채널 활성화에 대한 이해와 세포 흥분성 및 재분극 유지에 미치는 영향에 대한 이해에 크게 기여합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
L-364,373 | 103342-82-1 | sc-204036 sc-204036B sc-204036C | 2.5 mg 5 mg 10 mg | $240.00 $469.00 $877.00 | ||
L-364,373은 특정 이온 채널 형태를 안정화시키는 능력이 특징인 강력한 KCNQ1 조절제로서 기능합니다. 이 화합물의 독특한 결합 친화력은 복잡한 수소 결합과 소수성 상호 작용의 영향을 받아 채널 게이팅 역학을 미세하게 조정합니다. 이 화합물의 독특한 전자 특성은 이온 흐름과 채널 동역학에 영향을 미치는 빠른 전하 이동을 촉진합니다. 또한 L-364,373은 높은 수준의 선택성을 보여 세포 흥분성을 표적으로 조절할 수 있습니다. | ||||||
GW 3965 hydrochloride | 405911-17-3 | sc-224011 sc-224011A sc-224011B | 5 mg 25 mg 1 g | $137.00 $474.00 $3060.00 | ||
GW3965는 콜레스테롤 수치를 조절하여 KCNQ1을 간접적으로 활성화합니다. 이는 LXR을 활성화하여 콜레스테롤 유출에 관여하는 유전자의 발현을 증가시킵니다. 이는 막 지질 구성에 영향을 미쳐 잠재적으로 KCNQ1 채널 활성에 영향을 미치고 재분극을 촉진합니다. | ||||||
NS 1643 | 448895-37-2 | sc-204135 sc-204135A | 10 mg 50 mg | $121.00 $464.00 | 3 | |
NS1643은 채널 전도도를 향상시켜 KCNQ1을 직접 활성화합니다. 이 약물은 KCNQ1 채널의 개방 상태를 안정화시켜 칼륨 유출을 증가시키고 흥분성 세포에서 재분극을 촉진하여 KCNQ1 채널 기능을 조절하는 잠재적인 약리학적 도구가 될 수 있습니다. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
니플루믹산은 채널 전류를 강화하여 KCNQ1을 직접 활성화합니다. 니플루믹산은 KCNQ1 게이트 특성에 영향을 미쳐 칼륨 유출을 증가시키고 흥분성 세포에서 재분극을 촉진합니다. 이러한 변조는 적절한 심장 및 신경 기능을 유지하는 데 매우 중요합니다. | ||||||
Flupirtine Maleate | 75507-68-5 | sc-218512 | 10 mg | $101.00 | 1 | |
플루피르틴은 채널 전류를 강화하여 KCNQ1을 직접 활성화합니다. 이 약제는 KCNQ1 게이트 특성에 영향을 미쳐 칼륨 유출을 증가시키고 흥분성 세포에서 재분극을 촉진합니다. 이 약리학 약제는 다양한 생리적 맥락에서 KCNQ1 기능을 조절할 수 있는 잠재력을 가지고 있습니다. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
아연 피리치온은 KCNQ1 유비퀴틴 리가제의 활성을 억제하여 KCNQ1의 유비퀴틴화 및 분해를 방지함으로써 간접적으로 KCNQ1을 활성화합니다. 이로 인해 KCNQ1 단백질 수치가 증가하여 세포막에서의 존재감이 향상되고 이온 채널 활동이 촉진됩니다. | ||||||