KCNH4 활성제

일반적인 KCNH4 활성제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, 1-EBIO CAS 10045-45-1, 디부티릴-캠프 CAS 16980-89-5, NS 1643 CAS 448895-37-2 등이 있지만 이에 국한되지 않습니다.

포스콜린은 아데닐릴 시클라제에 작용하여 칼륨 채널의 인산화를 유도하는 cAMP 수치를 상승시켜 KCNH4에 영향을 미치는 간접적인 경로를 제시합니다. 이는 cAMP 유사체인 디부티릴-cAMP가 세포로 확산되어 cAMP의 효과를 모방함으로써 잠재적으로 채널의 인산화 상태를 변화시킬 수 있습니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 칼륨 채널을 포함한 많은 단백질의 인산화에서 중추적인 효소인 단백질 키나아제 C를 표적으로 하여 KCNH4 활성과 상호 작용할 수 있음을 나타냅니다. 마찬가지로 칼슘 활성화 칼륨 채널의 활성화제인 1-에틸-2-벤지미다졸리논(1-EBIO)과 클로르족사존은 이온 전류와 막 전위를 수정하여 KCNH4에 간접적으로 영향을 줄 수 있는 조건을 제공합니다.

NS1643과 레티가빈은 각각 다른 KCNH 및 KCNQ 채널과 주로 연관되어 있지만 칼륨 채널의 더 광범위한 조절 네트워크에 대한 통찰력을 제공합니다. 채널 활동을 조절하는 이들의 능력은 전기 화학적 구배의 변화로 인해 KCNH4도 간접적으로 영향을 받을 수 있는 시나리오를 제시합니다. 특정 칼륨 채널의 활동을 강화하는 1-하이드록시피리딘-2-티온 아연염 및 플루피르틴과 같은 화합물이 존재할 경우 막 역학이 변경되어 KCNH4의 기능에 영향을 미칠 수 있습니다. 퀴닌은 차단제이지만 칼륨 채널 활동의 환경을 변화시킴으로써 KCNH4의 작동 상태에 영향을 미치는 피드백 루프를 만들 수 있습니다. 전압 게이트 칼슘 채널을 활성화하는 BAY K8644의 역할은 수많은 신호 캐스케이드에 관여하는 이차 전달자인 세포 내 칼슘 농도에 변화를 일으켜 KCNH4에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 글리부라이드의 ATP 민감성 칼륨 채널 억제는 이온 평형을 변화시켜 KCNH4의 기능에 영향을 미칠 수 있는 세포 환경을 조성할 수 있습니다.