Date published: 2025-10-23

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KChIP2 Ativadores

Os activadores comuns do KChIP2 incluem, entre outros, o Dibutiril-CAMP CAS 16980-89-5, o 1-EBIO CAS 10045-45-1, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, o (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4 e a forskolina CAS 66575-29-9.

Os activadores da KChIP2 compreendem um conjunto diversificado de compostos químicos que visam várias vias bioquímicas para aumentar a atividade funcional da KChIP2, uma proteína que modula os canais de potássio do tipo A, cruciais para a função cardíaca e neuronal. O Dibutiril-CAMP, a Forscolina e o Isoproterenol funcionam através da cascata de sinalização cAMP-PKA, resultando na fosforilação da KChIP2 que reforça a sua interação com os canais Kv4, aumentando assim a expressão da superfície do canal e a amplitude da corrente. Do mesmo modo, o 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) ativa a proteína quinase C (PKC), que fosforila a KChIP2, aumentando potencialmente a sua afinidade pelos canais Kv4 e, consequentemente, aumentando o fluxo da corrente de potássio. Além disso, compostos como o Bay K 8644 e o FPL64176 modulam os canais de cálcio para elevar o cálcio intracelular, o que, por sua vez, potencia os efeitos do KChIP2 na cinética dos canais Kv do tipo A, levando a uma maior atividade do canal. O ionóforo de cálcio A23187 aumenta diretamente os níveis de cálcio intracelular, o que também reforça a associação e a modulação dos canais Kv por parte da KChIP2.

A ativação da sinalização JNK pela anisomicina também pode levar à fosforilação da KChIP2, influenciando a sua interação com os canais Kv4 para aumentar as correntes de potássio do tipo A. Por outro lado, o ácido niflúmico, ao bloquear os canais de Cl- activados por Ca2+, e a ciclosporina A, através da inibição da calcineurina, afectam indiretamente a modulação da funcionalidade dos canais Kv pelo KChIP2 - o ácido niflúmico ao modificar potencialmente a interação cálcio-calmodulina-KChIP2 e a ciclosporina A ao preservar o estado de fosforilação do KChIP2. Para além destes, o NS5806 destaca-se como um modulador direto do aumento da função do canal Kv4.3 pelo KChIP2, aumentando significativamente a corrente de pico e desacelerando a inativação do canal. A especificidade destes activadores químicos na orientação das vias de sinalização que convergem para o papel da KChIP2 na modulação dos canais Kv sublinha a sua contribuição colectiva para a regulação das correntes de potássio do tipo A.

VEJA TAMBÉM

Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

Dibutyryl-cAMP

16980-89-5sc-201567
sc-201567A
sc-201567B
sc-201567C
20 mg
100 mg
500 mg
10 g
$45.00
$130.00
$480.00
$4450.00
74
(7)

O db-cAMP é um análogo do cAMP permeável às células que ativa a proteína quinase A (PKA). A fosforilação da PKA pode aumentar a interação do KChIP2 com os canais Kv do tipo A, aumentando a probabilidade de abertura do canal e as correntes.

1-EBIO

10045-45-1sc-201695
sc-201695A
10 mg
50 mg
$87.00
$325.00
1
(1)

1-EBIO aumenta a atividade dos canais de K+ activados por Ca2+ de pequena condutância (canais SK). O KChIP2 também modula estes canais, e o efeito do 1-EBIO pode aumentar a regulação da excitabilidade neuronal mediada pelo KChIP2.

Isoproterenol Hydrochloride

51-30-9sc-202188
sc-202188A
100 mg
500 mg
$27.00
$37.00
5
(0)

O isoproterenol é um agonista beta-adrenérgico que ativa a via AMPc-PKA. Isto pode levar a uma maior interação do KChIP2 com os canais Kv4, aumentando a expressão da superfície do canal e a amplitude da corrente.

(±)-Bay K 8644

71145-03-4sc-203324
sc-203324A
sc-203324B
1 mg
5 mg
50 mg
$82.00
$192.00
$801.00
(0)

O Bay K 8644 é um agonista dos canais de cálcio do tipo L que pode aumentar os níveis de cálcio intracelular. O Ca2+ elevado pode aumentar o efeito do KChIP2 na cinética do canal Kv do tipo A, resultando numa ativação prolongada do canal.

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

A forskolina ativa a adenilil ciclase, aumentando as concentrações intracelulares de AMPc e activando a PKA. A fosforilação da PKA pode aumentar a função do KChIP2 na modulação dos canais Kv4, aumentando a densidade da corrente do tipo A.

Niflumic acid

4394-00-7sc-204820
5 g
$31.00
3
(1)

O ácido niflúmico é um bloqueador dos canais de Cl- activados por Ca2+ que pode aumentar indiretamente os níveis de Ca2+ intracelular, afectando a modulação dos canais de Kv por KChIP2 ao alterar potencialmente a interação cálcio-calmodulina-KChIP2.

Anisomycin

22862-76-6sc-3524
sc-3524A
5 mg
50 mg
$97.00
$254.00
36
(2)

A anisomicina é um ativador da JNK, que pode levar à fosforilação da KChIP2, influenciando assim a sua interação com os canais Kv4 e aumentando as correntes de potássio do tipo A.

A23187

52665-69-7sc-3591
sc-3591B
sc-3591A
sc-3591C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$54.00
$128.00
$199.00
$311.00
23
(1)

O A23187 é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular. O cálcio elevado pode aumentar a associação do KChIP2 com os canais Kv, levando a um aumento da atividade dos canais de potássio.