Os activadores da KChIP2 compreendem um conjunto diversificado de compostos químicos que visam várias vias bioquímicas para aumentar a atividade funcional da KChIP2, uma proteína que modula os canais de potássio do tipo A, cruciais para a função cardíaca e neuronal. O Dibutiril-CAMP, a Forscolina e o Isoproterenol funcionam através da cascata de sinalização cAMP-PKA, resultando na fosforilação da KChIP2 que reforça a sua interação com os canais Kv4, aumentando assim a expressão da superfície do canal e a amplitude da corrente. Do mesmo modo, o 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) ativa a proteína quinase C (PKC), que fosforila a KChIP2, aumentando potencialmente a sua afinidade pelos canais Kv4 e, consequentemente, aumentando o fluxo da corrente de potássio. Além disso, compostos como o Bay K 8644 e o FPL64176 modulam os canais de cálcio para elevar o cálcio intracelular, o que, por sua vez, potencia os efeitos do KChIP2 na cinética dos canais Kv do tipo A, levando a uma maior atividade do canal. O ionóforo de cálcio A23187 aumenta diretamente os níveis de cálcio intracelular, o que também reforça a associação e a modulação dos canais Kv por parte da KChIP2.
A ativação da sinalização JNK pela anisomicina também pode levar à fosforilação da KChIP2, influenciando a sua interação com os canais Kv4 para aumentar as correntes de potássio do tipo A. Por outro lado, o ácido niflúmico, ao bloquear os canais de Cl- activados por Ca2+, e a ciclosporina A, através da inibição da calcineurina, afectam indiretamente a modulação da funcionalidade dos canais Kv pelo KChIP2 - o ácido niflúmico ao modificar potencialmente a interação cálcio-calmodulina-KChIP2 e a ciclosporina A ao preservar o estado de fosforilação do KChIP2. Para além destes, o NS5806 destaca-se como um modulador direto do aumento da função do canal Kv4.3 pelo KChIP2, aumentando significativamente a corrente de pico e desacelerando a inativação do canal. A especificidade destes activadores químicos na orientação das vias de sinalização que convergem para o papel da KChIP2 na modulação dos canais Kv sublinha a sua contribuição colectiva para a regulação das correntes de potássio do tipo A.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
O db-cAMP é um análogo do cAMP permeável às células que ativa a proteína quinase A (PKA). A fosforilação da PKA pode aumentar a interação do KChIP2 com os canais Kv do tipo A, aumentando a probabilidade de abertura do canal e as correntes. | ||||||
1-EBIO | 10045-45-1 | sc-201695 sc-201695A | 10 mg 50 mg | $87.00 $325.00 | 1 | |
1-EBIO aumenta a atividade dos canais de K+ activados por Ca2+ de pequena condutância (canais SK). O KChIP2 também modula estes canais, e o efeito do 1-EBIO pode aumentar a regulação da excitabilidade neuronal mediada pelo KChIP2. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol é um agonista beta-adrenérgico que ativa a via AMPc-PKA. Isto pode levar a uma maior interação do KChIP2 com os canais Kv4, aumentando a expressão da superfície do canal e a amplitude da corrente. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
O Bay K 8644 é um agonista dos canais de cálcio do tipo L que pode aumentar os níveis de cálcio intracelular. O Ca2+ elevado pode aumentar o efeito do KChIP2 na cinética do canal Kv do tipo A, resultando numa ativação prolongada do canal. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilil ciclase, aumentando as concentrações intracelulares de AMPc e activando a PKA. A fosforilação da PKA pode aumentar a função do KChIP2 na modulação dos canais Kv4, aumentando a densidade da corrente do tipo A. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
O ácido niflúmico é um bloqueador dos canais de Cl- activados por Ca2+ que pode aumentar indiretamente os níveis de Ca2+ intracelular, afectando a modulação dos canais de Kv por KChIP2 ao alterar potencialmente a interação cálcio-calmodulina-KChIP2. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
A anisomicina é um ativador da JNK, que pode levar à fosforilação da KChIP2, influenciando assim a sua interação com os canais Kv4 e aumentando as correntes de potássio do tipo A. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular. O cálcio elevado pode aumentar a associação do KChIP2 com os canais Kv, levando a um aumento da atividade dos canais de potássio. |