Gli attivatori di KChIP2 comprendono una serie di composti chimici diversi che mirano a varie vie biochimiche per potenziare l'attività funzionale di KChIP2, una proteina che modula i canali del potassio di tipo A, fondamentali per la funzione cardiaca e neuronale. Il dibutirril-cAMP, la forskolina e l'isoproterenolo funzionano tutti attraverso la cascata di segnalazione cAMP-PKA, determinando la fosforilazione di KChIP2 che rafforza la sua interazione con i canali Kv4, aumentando così l'espressione della superficie del canale e l'ampiezza della corrente. Analogamente, il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) attiva la proteina chinasi C (PKC), che fosforila KChIP2, potenzialmente migliorando la sua affinità per i canali Kv4 e aumentando di conseguenza il flusso di corrente di potassio. Inoltre, composti come Bay K 8644 e FPL64176 modulano i canali del calcio per aumentare il calcio intracellulare che, a sua volta, potenzia gli effetti di KChIP2 sulla cinetica dei canali Kv di tipo A, portando a una maggiore attività dei canali. Lo ionoforo del calcio A23187 aumenta direttamente i livelli di calcio intracellulare, il che rafforza analogamente l'associazione e la modulazione di KChIP2 sui canali Kv.
Anche l'attivazione della segnalazione JNK da parte dell'anisomicina può portare alla fosforilazione di KChIP2, influenzando la sua interazione con i canali Kv4 per potenziare le correnti di potassio di tipo A. D'altra parte, l'acido niflumico, bloccando i canali Cl- attivati dal Ca2+, e la ciclosporina A, attraverso l'inibizione della calcineurina, influiscono entrambi indirettamente sulla modulazione di KChIP2 della funzionalità dei canali Kv: l'acido niflumico modificando potenzialmente l'interazione calcio-calmodulina-KChIP2 e la ciclosporina A preservando lo stato di fosforilazione di KChIP2. Oltre a questi, NS5806 si distingue come modulatore diretto del potenziamento della funzione del canale Kv4.3 da parte di KChIP2, aumentando significativamente il picco di corrente e decelerando l'inattivazione del canale. La specificità di questi attivatori chimici nel colpire le vie di segnalazione che convergono verso il ruolo di KChIP2 nella modulazione dei canali Kv sottolinea il loro contributo collettivo alla regolazione delle correnti di potassio di tipo A.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Il db-cAMP è un analogo del cAMP permeabile alle cellule che attiva la protein chinasi A (PKA). La fosforilazione della PKA può migliorare l'interazione di KChIP2 con i canali Kv di tipo A, aumentando la probabilità di apertura dei canali e le correnti. | ||||||
1-EBIO | 10045-45-1 | sc-201695 sc-201695A | 10 mg 50 mg | $87.00 $325.00 | 1 | |
1-EBIO aumenta l'attività dei canali K+ attivati da Ca2+ a piccola conduttanza (canali SK). Anche KChIP2 modula questi canali e l'effetto di 1-EBIO può aumentare la regolazione mediata da KChIP2 dell'eccitabilità neuronale. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo è un agonista beta-adrenergico che attiva il percorso cAMP-PKA. Questo può portare ad una maggiore interazione di KChIP2 con i canali Kv4, aumentando l'espressione della superficie del canale e l'ampiezza della corrente. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
Bay K 8644 è un agonista del canale del calcio di tipo L che può aumentare i livelli di calcio intracellulare. Il Ca2+ elevato può potenziare l'effetto di KChIP2 sulla cinetica del canale Kv di tipo A, con conseguente attivazione prolungata del canale. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenilil ciclasi, aumentando le concentrazioni intracellulari di cAMP e attivando la PKA. La fosforilazione della PKA può migliorare la funzione di KChIP2 nella modulazione dei canali Kv4, aumentando la densità di corrente di tipo A. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
L'acido niflumico è un bloccante dei canali Cl- attivati dal Ca2+ che può aumentare indirettamente i livelli di Ca2+ intracellulare che influenzano la modulazione di KChIP2 dei canali Kv, alterando potenzialmente l'interazione calcio-calmodulina-KChIP2. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomicina è un attivatore di JNK, che può portare alla fosforilazione di KChIP2, influenzando così la sua interazione con i canali Kv4 e potenziando le correnti di potassio di tipo A. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare. Il calcio elevato può aumentare l'associazione di KChIP2 con i canali Kv, portando a un aumento dell'attività dei canali del potassio. | ||||||