KBTBD3 Activadores

Los activadores comunes de KBTBD3 incluyen, entre otros, la forskolina CAS 66575-29-9, el IBMX CAS 28822-58-4, la (-)-epinefrina CAS 51-43-4, la PGE2 CAS 363-24-6 y la histamina, base libre CAS 51-45-6.

KBTBD3 funcionan a través de diversos mecanismos para facilitar su activación, principalmente influyendo en los niveles celulares de AMP cíclico (AMPc) y modulando la actividad de la proteína cinasa A (PKA). La forskolina, un diterpeno labdano, estimula directamente la adenilil ciclasa, la enzima responsable de convertir el ATP en AMPc. Este aumento de los niveles de AMPc conduce a la activación de la PKA, que puede dar lugar a la fosforilación de KBTBD3. Del mismo modo, el IBMX, un inhibidor no selectivo de las fosfodiesterasas, impide la descomposición del AMPc, manteniendo así niveles elevados de esta molécula mensajera dentro de la célula, lo que, a su vez, puede activar la PKA. La PKA actúa entonces sobre KBTBD3 para promover su activación mediante fosforilación. La epinefrina y el isoproterenol, ambas catecolaminas, se acoplan a los receptores adrenérgicos para desencadenar una cascada de acontecimientos similar, que conduce a la activación de la adenilil ciclasa, la producción de AMPc, la activación de la PKA y la posterior activación de KBTBD3. La dopamina y el salbutamol también activan la adenilil ciclasa a través de sus receptores específicos acoplados a proteínas G, lo que conduce a la fosforilación de KBTBD3 mediada por PKA.

La PGE2, el glucagón, la histamina y la terbutalina interactúan con sus respectivos receptores acoplados a la proteína G para elevar el AMPc y posteriormente activar la PKA, que puede fosforilar la KBTBD3. El rolipram, al inhibir selectivamente la fosfodiesterasa 4, aumenta los niveles de AMPc, facilitando aún más la activación de la PKA y la consiguiente fosforilación de KBTBD3. La anisomicina, aunque no interviene directamente en la vía del AMPc, activa la vía MAPK, que incluye una serie de proteínas quinasas capaces de fosforilar y activar KBTBD3. Cada uno de estos productos químicos, a través de su interacción con las vías de señalización celular, converge en la activación de PKA u otras quinasas, que luego se dirigen a KBTBD3 para regular su actividad a través de la fosforilación.