KBP 활성제

일반적인 KBP 활성화제에는 AICAR CAS 2627-69-2, 메트포르민 CAS 657-24-9, 베르베린 CAS 2086-83-1, 레스베라트롤 CAS 501-36-0 및 아스피린 CAS 50-78-2가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

AMPK의 활성화 캐스케이드는 또한 퀘르세틴과 같은 화합물의 영향을 받는데, 퀘르세틴은 LKB1을 통해 그리고 아마도 세포 에너지 상태를 통해 AMPK를 활성화합니다.AMPK 활성화제는 다양한 세포 메커니즘을 통해 AMP 활성화 단백질 키나제(AMPK)의 기능을 향상시키는 것으로 알려진 다양한 화합물 세트입니다. 예를 들어, AICAR은 AMP의 효과를 모방하여 AMPK의 알로스테릭 활성화와 인산화를 유도함으로써 AMPK를 활성화하고, 메트포르민과 베르베린은 미토콘드리아 기능 억제를 통해 AMP/ATP 비율을 상승시켜 간접적으로 AMPK 활성화를 유도합니다. 또한 레스베라트롤은 SIRT1에 의존하는 상류 키나아제 LKB1의 탈아세틸화를 통해 AMPK 활성을 촉진하고, 아스피린은 대사산물인 살리실산염을 통해 세포 내 AMP 수준을 증가시키는 IKKβ를 억제하여 AMPK를 활성화합니다. 합성 화합물 A-769662는 β1 서브유닛에 결합하여 알로스테릭 활성화를 강화하고 탈인산화로부터 보호함으로써 AMPK를 직접 활성화하는 반면, 페포민은 메트포르민과 마찬가지로 미토콘드리아 복합체 I에 작용하여 AMP/ATP 비율을 변화시키고 AMPK를 활성화합니다.

AMPK의 활성화 캐스케이드는 또한 퀘르세틴과 같은 화합물의 영향을 받는데, 퀘르세틴은 LKB1을 통해 그리고 세포 에너지 상태를 통해 AMPK를 활성화합니다. SBI-0206965는 AMPKα 서브유닛을 표적으로 하여 직접적인 알로스테릭 활성화를 제공하는 반면, 도르소모르핀은 억제 부위에서 AMPK를 인산화하는 키나아제를 억제하여 필수 트레오닌 172 부위에서의 활성화를 촉진함으로써 간접적으로 AMPK를 활성화합니다. 종합적으로, 이러한 AMPK 활성화제는 키나아제의 활성을 향상시키는 뚜렷하지만 수렴되는 경로를 통해 기능하며, 궁극적으로 세포 에너지 센서 및 대사 항상성 조절자로서의 역할을 수행합니다. 이러한 화합물은 표적 작용을 통해 AMPK 활성의 향상을 촉진하여 이 중요한 단백질의 기능을 본래의 세포 내 맥락에서 조작할 수 있는 생화학적 도구의 환경을 제공합니다.