ISG20 アクチベーター

一般的なISG20活性化剤には、レチノイン酸（all trans CAS 302-79-4）、ポリイノシン酸（ポリシチジル酸ナトリウム塩、二重鎖 CAS 42424-5 0-0、JAK阻害剤I CAS 457081-03-7、AZD7762 CAS 860352-01-8、ピモジド CAS 2062-78-4。

ISG20活性化剤は、ISG20遺伝子によってコードされる酵素であるISG20タンパク質の活性を調節するように戦略的にデザインされた化合物の幅広いスペクトルを構成している。これらの活性化剤は、核内受容体との直接的な相互作用から細胞内シグナル伝達経路の複雑な調整まで、ISG20に影響を及ぼすために多様なメカニズムを用いる。さらに、活性化因子は核内レセプターに結合し、ISG20遺伝子の転写亢進に至る一連の事象を開始する。この転写アップレギュレーションは、ISG20タンパク質の量を増加させ、その後、その酵素機能を高める。核内レセプターを標的とする活性化因子の特異性は、ISG20活性を調節するために遺伝子発現を操作できる精度の高さを際立たせている。

さらに、ISG20活性化因子は、細胞内シグナル伝達経路の領域に踏み込んで、その制御効果を発揮する。例えば、この化学クラスのもう一つの主要成分であるインターフェロンβは、シグナル伝達カスケードを開始することによってISG20を活性化する。このカスケードは、インターフェロンβとその同族レセプターとの結合によって引き起こされ、ISG20発現のアップレギュレーションを頂点とする一連の事象を引き起こす。ポリI:Cを含むTLR3アゴニストは、自然免疫の重要な構成要素であるToll様受容体3に関与し、ISG20の発現を活性化する。ISG20活性化物質が細胞レセプターに選択的に関与することは、ISG20の発現と活性を調節するために、それらの分子相互作用の複雑さと、特定の細胞経路を意図的に標的とすることを強調している。注目すべきは、この化学クラスのJAK阻害剤がISG20活性化に対して逆説的な効果を示すことである。ヤヌスキナーゼ（JAK）を阻害することにより、これらの化合物は負のフィードバック機構を緩和し、JAK-STATシグナル伝達の持続を可能にする。この持続的なシグナル伝達は、ISG20の発現を増加させ、ISG20活性化物質がその制御作用のために複雑な細胞フィードバックループを利用することができる微妙な方法を示している。