IL1F6 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la IL1F6 incluyen, entre otros, Anakinra CAS 143090-92-0, Diacereína CAS 13739-02-1, Partenolida CAS 20554-84-1, BAY 11-7082 CAS 19542-67-7 y Azul de metileno CAS 61-73-4.
Los inhibidores químicos de la IL1F6 actúan a través de diversos mecanismos para impedir la actividad funcional de la proteína. La anakinra, por ejemplo, compite directamente con la IL1F6 por su receptor, la IL-1RI, en las superficies celulares, bloqueando eficazmente la capacidad de la citocina para iniciar la señalización intracelular. Rilonacept, una proteína de fusión, actúa como señuelo al unirse a la IL1F6, secuestrándola de su receptor natural e impidiendo así la transducción de señales. Del mismo modo, el Canakinumab, un anticuerpo monoclonal, se une a la IL1F6 con gran especificidad, neutralizando su actividad biológica al impedir la interacción con su receptor. La diacereína, a través de su metabolito la reína, interfiere con la vía de señalización de la IL-1, lo que sugiere un método indirecto de supresión de la actividad de la IL1F6 mediante la inhibición de la activación de las citocinas relacionadas de la familia de la IL-1.
Más adelante en la cascada de señalización, varios compuestos inhiben las vías activadas por la IL1F6. La partenolida y el Bay 11-7082 actúan sobre la vía NF-κB, una diana común de la IL1F6. La partenolida lo hace impidiendo que el NF-κB transcriba genes que contribuyen a la respuesta inflamatoria de la proteína. El Bay 11-7082 impide la fosforilación y degradación de IκBα, bloqueando así la activación de NF-κB por IL1F6 y la subsiguiente expresión de genes proinflamatorios. De forma más indirecta, el tocilizumab, aunque es principalmente un inhibidor de los receptores de la IL-6, puede reducir la respuesta inflamatoria potenciada a menudo por la IL1F6 debido al solapamiento de las funciones de estas citocinas. Por otra parte, se propone que el azul de metileno limite la actividad de la IL1F6 reduciendo la liberación de la citocina mediante la atenuación del estrés oxidativo y la función mitocondrial. La espironolactona, conocida por sus propiedades antiinflamatorias, puede disminuir la síntesis de varias citocinas, reduciendo así probablemente la disponibilidad de IL1F6. Por último, el Apremilast eleva los niveles intracelulares de AMPc, lo que puede amortiguar la expresión de TNF-α y otras citocinas, contribuyendo a un entorno celular menos propicio para la actividad de la IL1F6.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Anakinra | 143090-92-0 | sc-507486 | 10 mg | $795.00 | ||
La anakinra es un antagonista recombinante del receptor humano de la IL-1 que bloquea la actividad biológica de la IL1F6 inhibiendo competitivamente su unión al receptor de la interleucina-1 tipo I (IL-1RI), que es el receptor de señalización de esta citocina. Al impedir que la IL1F6 se una a su receptor, la anakinra inhibe directamente la función de la proteína en la mediación de la inflamación y las respuestas inmunitarias. | ||||||
Diacerein | 13739-02-1 | sc-204717 sc-204717A | 50 mg 250 mg | $120.00 $544.00 | 2 | |
La diacereína se metaboliza en reína, que se ha demostrado que inhibe la producción de IL-1β, una citoquina estrechamente relacionada con la IL1F6 de la familia de la IL-1. Inhibe la activación de la IL-1β interfiriendo en la vía de señalización de la IL-1. Esto sugiere que la diacereína podría inhibir de forma similar la función de la IL1F6 impidiendo la misma vía de señalización. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
La partenolida es una lactona sesquiterpénica conocida por inhibir la vía del factor nuclear kappa B (NF-κB), que es una vía de señalización que la IL1F6 puede activar. Al inhibir el NF-κB, la partenolida inhibe indirectamente la actividad funcional de la IL1F6 al impedir la transcripción de genes que se activan por esta vía y que contribuyen a la respuesta inflamatoria en la que participa la IL1F6. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
El Bay 11-7082 es un inhibidor de la activación del NF-κB, que puede inducir la IL1F6. Al bloquear la fosforilación y posterior degradación de IκBα, Bay 11-7082 impide la activación de NF-κB por IL1F6. El resultado es la inhibición de la expresión de genes proinflamatorios regulados por el NF-κB y que forman parte de la respuesta inflamatoria en la que participa la IL1F6. | ||||||
Methylene blue | 61-73-4 | sc-215381B sc-215381 sc-215381A | 25 g 100 g 500 g | $42.00 $102.00 $322.00 | 3 | |
Se ha demostrado que el azul de metileno inhibe la liberación de citocinas proinflamatorias, incluidos los miembros de la familia IL-1, al interferir en la función mitocondrial y reducir el estrés oxidativo. Como la IL1F6 es un miembro de la familia de la IL-1, el azul de metileno podría inhibir indirectamente la actividad funcional de la IL1F6 limitando su liberación de las células implicadas en la respuesta inmunitaria. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
La espironolactona tiene efectos antiinflamatorios y puede inhibir la síntesis de citoquinas proinflamatorias. Esto sugiere que la espironolactona podría inhibir la actividad funcional de la IL1F6 reduciendo la síntesis de esta citoquina y de mediadores inflamatorios similares. | ||||||
Apremilast | 608141-41-9 | sc-480062 | 5 mg | $444.00 | ||
El apremilast es un inhibidor de la fosfodiesterasa 4 (PDE4) que aumenta los niveles intracelulares de AMPc, lo que conduce a la inhibición del TNF-α y otras citocinas inflamatorias. Al aumentar el AMPc, el apremilast puede inhibir indirectamente la actividad funcional de la IL1F6 creando un entorno antiinflamatorio y regulando a la baja las vías de señalización en las que participa la IL1F6. | ||||||