HoxD9 Ativadores

Os activadores comuns do HoxD9 incluem, entre outros, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4, a 5-azacitidina CAS 320-67-2, a tricostatina A CAS 58880-19-6, o ácido valpróico CAS 99-66-1 e o butirato de sódio CAS 156-54-7.

O HoxD9 é um membro da família de genes Homeobox (Hox), que codifica factores de transcrição que são críticos para o desenvolvimento embrionário e para a determinação do plano corporal. Estes factores de transcrição, incluindo o HoxD9, ligam-se ao ADN e regulam a expressão de genes envolvidos na morfogénese e no desenvolvimento de membros e órgãos. Os activadores do HoxD9, enquanto classe química, são compostos que podem estimular direta ou indiretamente a atividade transcricional do HoxD9.

Os activadores directos da HoxD9 são capazes de interagir com a proteína HoxD9 de forma a aumentar a sua capacidade de ligação ao ADN e de ativação da transcrição genética. Isto pode ocorrer através de uma variedade de mecanismos, tais como a alteração da conformação da proteína para um estado que tem uma maior afinidade para sequências específicas de ADN, ou através da estabilização da interação entre a HoxD9 e os seus co-factores, que são frequentemente necessários para uma transcrição eficiente. Os activadores podem ligar-se à proteína HoxD9 num local distinto do domínio de ligação ao ADN, o que constitui uma estratégia para evitar a competição com o ADN pela ligação e permite que o ativador exerça a sua influência de uma forma não competitiva. Os activadores indirectos da HoxD9 actuariam influenciando o ambiente celular ou as vias de sinalização que modulam a atividade da HoxD9. Estes podem incluir pequenas moléculas que regulam positivamente a expressão do próprio gene HoxD9, aumentando assim a quantidade da proteína HoxD9 na célula. Outros activadores indirectos podem inibir os reguladores negativos da HoxD9, como as proteínas que se ligam à HoxD9 e reprimem a sua capacidade de ativar a transcrição. Além disso, os activadores indirectos podem afetar a modificação do HoxD9 ou dos seus co-factores, como a fosforilação, a acetilação ou a metilação, o que pode afetar a atividade e a estabilidade do fator de transcrição.