HMW-Guanylin アクチベーター
一般的なHMW-グアニルリン活性化剤には、タダラフィルCAS 171596-29-5、バルデナフィルCAS 224785-90-4、YC-1 CAS 170632-47-0、リオシグアトCAS 625115-55-1、およびフォルスコリンCAS 66575-29-9が含まれるが、これらに限定されない。
グアニル酸シクラーゼ活性化因子2A(GC-A2)は、環状グアノシン一リン酸(cGMP)経路の制御において極めて重要な役割を果たすタンパク質である。cGMPは、血管拡張、血小板凝集抑制、感覚伝達の調節など、広範な生理学的過程に影響を及ぼす細胞内シグナルの伝達に関与する重要な二次メッセンジャーである。GC-A2は特に、グアノシン三リン酸（GTP）からcGMPを合成する酵素であるグアニル酸シクラーゼを活性化することができるタンパク質を指す。グアニル酸シクラーゼの活性は、一酸化窒素(NO)やナトリウム利尿ペプチド(NP)などの様々な内因性因子によって厳密に制御されており、これらの因子は酵素に結合して活性化し、cGMPのレベルを上昇させる。
増加したcGMPは、プロテインキナーゼG（PKG）などの多くの下流シグナル伝達分子を活性化し、様々な標的タンパク質をリン酸化し、cGMPシグナル伝達に関連した生理学的効果をもたらす。この経路における役割を通して、GC-A2は心血管恒常性の維持に関与し、血圧や心機能に影響を及ぼす。GC-A2の発現と活性は、さまざまな薬理学的薬剤や生理学的条件によって調節される。GC-A2の発現と活性は、さまざまな薬理学的薬剤や生理学的条件によって調節される。GC-A2の調節機構を理解することは、心血管疾患やcGMPシグナル伝達が障害されたり調節不全に陥ったりする他の病態に関する知見を提供するため、大きな関心を集めている。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
シルデナフィルと同様に、cGMPレベルを上昇させ、より多くのcGMP合成を必要とすることにより、GC-A2の発現を誘導する可能性がある。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
cGMPの分解を阻害することで、増加したcGMPのバランスをとるためにGC-A2のアップレギュレーションにつながる可能性がある。 | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $32.00 $122.00 $214.00 $928.00 | 9 | |
この可溶性グアニル酸シクラーゼ活性化因子は、GC-A2の発現を増加させ、cGMPレベルの上昇を持続させるのかもしれない。 | ||||||
Riociguat | 625115-55-1 | sc-476845 | 5 mg | $300.00 | ||
グアニル酸シクラーゼを内因性NOに感作し、酵素を直接刺激し、GC-A2をアップレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内シグナル伝達経路のバランスをとるためにGC-A2の発現を代償的に増加させる可能性がある。 | ||||||