Date published: 2025-9-11

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HkRP3激活剂

常见的 HkRP3 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、异诺米霉素 CAS 56092-82-1 和 A23187 CAS 52665-69-7。

HkRP3 采用多种分子机制来调节蛋白质的活性。佛司可林通过提高细胞内环磷酸腺苷(cAMP)的水平,直接影响腺苷酸环化酶的活化,从而提高细胞内的 cAMP。cAMP 水平的激增可激活蛋白激酶 A(PKA),进而使包括 HkRP3 在内的目标蛋白磷酸化,导致其被激活。同样,二丁烯酰-cAMP 是一种可渗透细胞的 cAMP 类似物,它通过直接激活 PKA 引起类似的反应,再次促进 HkRP3 的磷酸化和激活。IBMX 可抑制降解 cAMP 的磷酸二酯酶,从而维持 PKA 的活性和 HkRP3 随后的磷酸化,从而促进这一 cAMP 介导的途径。

如果 HkRP3 在 PKC 底物的范围内,则光甘油 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)对蛋白激酶 C(PKC)的激活可导致 HkRP3 直接磷酸化。异诺米霉素和 A-23187 都能增加细胞内的钙含量,可激活钙调素依赖性激酶,从而使 HkRP3 磷酸化。冈田酸和萼氨醇 A 是蛋白磷酸酶 1 和 2A 的抑制剂,可防止蛋白质去磷酸化,从而可能使 HkRP3 保持磷酸化和活性状态。通过激活应激活化蛋白激酶(SAPKs),安乃近霉素也可能有助于 HkRP3 的磷酸化和随后的活化。Thapsigargin 通过抑制 SERCA 泵,导致细胞膜钙上升,从而激活激酶,使 HkRP3 磷酸化。表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)可激活可能使 HkRP3 磷酸化和活化的蛋白激酶,而 Zn^2+ 离子也有能力激活某些激酶,这可能会影响 HkRP3 的磷酸化状态和活性。

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