ヒストンH3.3A阻害剤は、関連する酵素を標的とし、クロマチン環境を改変することにより、間接的にヒストンH3.3Aタンパク質の機能を調節する化合物のクラスである。これらの阻害剤は一般的にヒストンタンパク質と直接相互作用するのではなく、ヒストン修飾酵素や関連する細胞経路の活性を調節する。例えば、トリコスタチンA、SAHA、酪酸ナトリウムなどのHDAC阻害剤は、H3.3Aを含むヒストンのアセチル化レベルを上昇させる。この過アセチル化はクロマチンの構造を変化させ、H3.3Aのクロマチンへの結合を低下させ、H3.3A関連ヌクレオソームによって制御される遺伝子発現に影響を及ぼす可能性がある。
5-アザシチジンやRG108のような他の化合物は、DNAメチル化機構を標的とし、H3.3Aを含むヒストンのメチル化に間接的に影響を及ぼす可能性がある。DNAメチルトランスフェラーゼを阻害することによって、これらの化合物はDNAメチル化レベルの低下を引き起こし、ヒストン修飾パターンの変化につながり、遺伝子発現調節におけるH3.3Aの機能に影響を及ぼす可能性がある。BIX-01294やUNC0638のようなヒストンメチルトランスフェラーゼ阻害剤は、H3.3Aを含むヒストン上のリジン残基のメチル化状態を変化させ、クロマチン組織や遺伝子制御に重大な影響を及ぼす可能性がある。Chaetocinは、SUV39H1を阻害することにより、ヒストンH3.3A阻害剤のメチル化状態を特異的に変化させる。ヒストンH3.3A阻害剤は、変異型ヒストンタンパク質H3.3Aの機能や制御に間接的に影響を与える化学物質である。これらの化合物は通常、ヒストンそのものに直接結合するのではなく、ヒストンの翻訳後修飾(PTM)やクロマチン生物学の他の側面を担う酵素を標的とする。以下の表は、これらの酵素の活性を変化させることにより、クロマチンにおけるH3.3Aの生物学的役割に影響を与えることができる化合物のリストである。
関連項目
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
TSAはヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)を阻害し、H3.3を含むヒストンのアセチル化レベルを上昇させ、クロマチン構造を変化させ、H3.3A関連遺伝子の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHAはもう一つのHDAC阻害剤で、TSAと同様に機能し、ヒストンのアセチル化を促進し、H3.3Aの機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
酪酸ナトリウムはHDAC阻害剤として働き、H3.3Aのようなヒストンの過剰アセチル化を促進し、クロマチン相互作用や遺伝子制御に影響を与える。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
DNAメチル化酵素阻害剤であるこの化合物は、DNAのメチル化を減少させ、間接的にH3.3Aを含むヒストン修飾パターンに影響を与える。 | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG108はDNAメチル化酵素も阻害し、クロマチン状態を変化させ、間接的にH3.3Aの機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor 抑制剤 | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
BIX-01294は、ヒストンリジンメチル化酵素阻害剤であり、H3.3Aを含むヒストンのメチル化パターンに影響を与え、それによってクロマチンリモデリングにおけるその役割に影響を与える可能性がある。 | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
この化合物はG9aおよびGLPヒストンリジンメチルトランスフェラーゼを選択的に阻害し、H3.3A関連のメチル化とその後の遺伝子制御に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
ケトシンはヒストンメチル化酵素SUV39H1を選択的に阻害する。SUV39H1はH3.3Aを含むヒストンH3リジン残基を修飾し、クロマチン構成に影響を与える。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
ジスルフィラムはプロテアソームを阻害する可能性があり、その結果、ユビキチン化タンパク質のレベルが上昇し、間接的にH3.3Aのターンオーバーや機能に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132はプロテアソーム阻害剤であり、タンパク質を安定化させ、クロマチン上のH3.3Aを含むヒストン交換の動態に影響を与える可能性がある。 |