Histone H2BM Inibitori

I comuni inibitori dell'istone H2BM includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, Mocetinostat CAS 726169-73-9, BIX01294 cloridrato CAS 1392399-03-9, EPZ6438 CAS 1403254-99-8, UNC0638 CAS 1255580-76-7 e JIB 04 CAS 199596-05-9.

Gli inibitori dell'istone H2BM comprendono una serie di entità chimiche che, pur non legando o modificando direttamente l'istone H2B, possono avere un impatto sostanziale sul suo stato di modificazione post-traslazionale e, quindi, sul suo ruolo nella struttura e nella funzione della cromatina. Queste modificazioni, che vanno dall'acetilazione e metilazione alla fosforilazione, svolgono un ruolo decisivo nella regolazione dell'accessibilità del DNA e, per estensione, dell'espressione genica.

La tricostatina A e il Vorinostat, ad esempio, inibiscono le istone deacetilasi, preservando lo stato acetilato degli istoni, che di solito corrisponde a uno stato cromatinico più rilassato e favorevole alla trascrizione genica. L'acido anacardico, invece, agisce inibendo le istone acetiltransferasi, portando potenzialmente a uno stato di cromatina condensata sfavorevole alla trascrizione. Lo stato di metilazione degli istoni, modulato da sostanze chimiche come BIX-01294 e 3-Deazaneplanocin A, introduce un altro livello di regolazione della cromatina.