Inhibiteurs Histone H2BM

Les inhibiteurs courants de l'Histone H2BM comprennent, entre autres, le Mocetinostat CAS 726169-73-9, le chlorhydrate de BIX01294 CAS 1392399-03-9, l'EPZ6438 CAS 1403254-99-8, l'UNC0638 CAS 1255580-76-7 et le JIB 04 CAS 199596-05-9.

Les inhibiteurs de l'histone H2BM englobent une série d'entités chimiques qui, sans se lier directement à l'histone H2B ou la modifier, peuvent avoir un impact substantiel sur son état de modification post-traductionnelle et, par conséquent, sur son rôle dans la structure et la fonction de la chromatine. Ces modifications, qui vont de l'acétylation et de la méthylation à la phosphorylation, jouent un rôle décisif dans la régulation de l'accessibilité de l'ADN et, par extension, de l'expression des gènes.

La trichostatine A et le vorinostat, par exemple, inhibent les histones désacétylases, préservant l'état acétylé des histones, qui correspond généralement à un état chromatinien plus détendu, propice à la transcription des gènes. À l'inverse, l'acide anacardique agit en inhibant les histones acétyltransférases, ce qui peut conduire à un état de chromatine condensée défavorable à la transcription. L'état de méthylation des histones, modulé par des produits chimiques tels que le BIX-01294 et la 3-Deazaneplanocine A, introduit une autre couche de régulation de la chromatine.