Histone H2BM Inhibitoren

Gängige Histone H2BM Inhibitors sind unter underem Mocetinostat CAS 726169-73-9, BIX01294 hydrochloride CAS 1392399-03-9, EPZ6438 CAS 1403254-99-8, UNC0638 CAS 1255580-76-7 und JIB 04 CAS 199596-05-9.

Histon-H2BM-Inhibitoren umfassen eine Reihe chemischer Substanzen, die das Histon H2B zwar nicht direkt binden oder modifizieren, aber seinen posttranslationalen Modifikationszustand und damit seine Rolle in der Chromatinstruktur und -funktion erheblich beeinflussen können. Diese Modifikationen, die von der Acetylierung und Methylierung bis zur Phosphorylierung reichen, spielen eine entscheidende Rolle bei der Regulierung der DNA-Zugänglichkeit und damit der Genexpression.

Trichostatin A und Vorinostat beispielsweise hemmen Histondeacetylasen und bewahren so den acetylierten Zustand der Histone, der in der Regel einem entspannteren Chromatinzustand entspricht, der der Gentranskription förderlich ist. Auf der anderen Seite hemmt Anacardinsäure die Histon-Acetyltransferasen, was zu einem kondensierten Chromatinzustand führen kann, der für die Transkription ungünstig ist. Der Methylierungszustand der Histone, der durch Chemikalien wie BIX-01294 und 3-Deazaneplanocin A moduliert wird, stellt eine weitere Ebene der Chromatinregulierung dar.