Histone cluster 2 H4 활성제

일반적인 히스톤 클러스터 2 H4 활성화제에는 트리코스타틴 A CAS 58880-19-6, 부티레이트 나트륨 CAS 156-54-7, 수베로일릴라이드 하이드록삼산 CAS 149647-78-9, 발프로산 CAS 99-66-1 및 니코틴아마이드 CAS 98-92-0이 포함되지만 이에 제한되지 않습니다.

히스톤 H4 활성화제는 염색질 구조와 유전자 발현에 영향을 미치는 주요 번역 후 변형인 아세틸화 과정을 표적으로 하여 히스톤 H4의 기능적 활성을 증가시키는 역할을 하는 화합물 모음입니다. 트리코스타틴 A, 보리노스타트, 로마뎁신은 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제로 히스톤 H4의 라이신 잔기에서 아세틸기가 제거되는 것을 방지하여 전사 활성화를 촉진하는 보다 이완된 염색질 상태로 유도합니다. 마찬가지로 스크립타이드와 파노비노스타트는 히스톤 H4의 아세틸화 수준을 높여 전사 인자 및 기타 조절 단백질이 더 쉽게 접근할 수 있는 염색질 구성과 연관된 히스톤 H4의 역할을 향상시킵니다. 부티레이트 나트륨과 발프로산은 히스톤 탈아세틸화 효소를 억제하여 아세틸화된 히스톤 H4의 축적을 초래하고 DNA와 히스톤의 상호작용을 느슨하게 하여 유전자 발현을 촉진하는 유사한 메커니즘을 통해 작용합니다.

또한 니코틴아마이드의 시르투인 히스톤 탈아세틸화 효소 억제와 엔티노스타트의 선택적 HDAC 억제 작용은 모두 히스톤 H4의 아세틸화를 증가시켜 활성 전사에 필수적인 개방형 염색질 구조를 지원하는 능력을 향상시킵니다. 기비노스타트, 아피시딘, 벨리노스타트 또한 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제로 작용하여 히스톤 H4의 아세틸화 상태를 증가시켜 전사적으로 허용적인 염색질 환경을 지원합니다. 종합적으로, 이러한 히스톤 H4 활성화제는 히스톤 변형 및 염색질 리모델링에 대한 표적 효과를 통해 히스톤 H4의 발현을 상향 조절하거나 직접 활성화할 필요 없이 히스톤 H4 매개 유전자 발현을 촉진합니다.