Date published: 2025-10-26

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Histone cluster 2 H2AA3阻害剤

一般的なヒストンクラスター2 H2AA3阻害剤としては、Panobinostat CAS 404950-80-7、Romidepsin CAS 128517-07-7、MS-275 CAS 209783-80-2、Belinostat CAS 414864-00-9およびITF2357 CAS 732302-99-7が挙げられるが、これらに限定されない。

ヒストンクラスター2 H2AA3の化学的阻害剤は、主にヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)阻害のメカニズムを通じて、クロマチン構造および遺伝子制御におけるその役割を阻害することによって機能する。Panobinostat、Romidepsin、Entinostat、Belinostat、Givinostat、Chidamide、Valproic Acid、Mocetinostat、Tacedinaline、Quisinostatなどの阻害剤は、いずれもヒストンクラスター2 H2AA3のアセチル化レベルを上昇させる。この過アセチル化は、タンパク質のDNAへの結合能力に影響を与え、遺伝子発現の制御に重要なクロマチン構造をよりコンパクトなものにする。例えば、パノビノスタットとロミデプシンはHDACを選択的に阻害し、ヒストンクラスター2 H2AA3のアセチル化レベルの上昇を引き起こす。

さらに、EntinostatとBelinostatは、ヒストンクラスター2 H2AA3を含むヒストンに特異的な脱アセチル化過程を標的とすることにより、クロマチンリモデリングにおけるヒストンの機能を阻害する。このクロマチン構造への干渉は、細胞内でのタンパク質の正常な役割を直接阻害するため、非常に重要である。ジビノスタットとチダミドは、そのHDAC阻害活性により、ヒストンクラスター2のH2AA3のアセチル化状態を上昇させ、ヒストンのDNA結合能とクロマチン形成能を阻害する。より広いスペクトルのHDAC阻害剤であるバルプロ酸とモセチノスタットは共に、ヒストンクラスター2 H2AA3のアセチル化過剰状態を同様に誘導し、クロマチンを効率的にコンパクト化するヒストンの能力を阻害する。最後に、タセジナリンとキシノスタットはヒストンクラスター2 H2AA3のアセチル化レベルを上昇させ、クロマチン構造を維持し、細胞核内の遺伝子活性を制御するというヒストンの正常な機能を阻害する。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Panobinostat

404950-80-7sc-208148
10 mg
$196.00
9
(1)

パノビノスタットは強力なヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、ヒストンクラスター2 H2AA3のアセチル化レベルを増加させることで影響を与えることができます。アセチル化の促進は、その正常な脱アセチル化酵素媒介機能を阻害し、クロマチンの凝縮を阻害します。

Romidepsin

128517-07-7sc-364603
sc-364603A
1 mg
5 mg
$214.00
$622.00
1
(1)

ロミデプシンはヒストン脱アセチル化酵素の選択的阻害剤であり、ヒストンクラスター2 H2AA3のアセチル化を増加させます。この修飾により、ヒストンがクロマチンの凝縮および遺伝子サイレンシングに効果的に関与する能力が損なわれます。

MS-275

209783-80-2sc-279455
sc-279455A
sc-279455B
1 mg
5 mg
25 mg
$24.00
$88.00
$208.00
24
(2)

Entinostatはベンズアミドヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、ヒストンクラスター2 H2AA3を含むヒストンのアセチル化状態を標的とします。脱アセチル化プロセスを阻害し、それによってヒストンのクロマチン再構築機能を妨害します。

Belinostat

414864-00-9sc-269851
sc-269851A
10 mg
100 mg
$153.00
$561.00
(1)

ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるベリノスタットは、ヒストンクラスター2 H2AA3のアセチル化状態を増加させることで機能し、これによりDNA結合親和性が低下し、クロマチン凝縮と転写抑制における役割が阻害されます。

ITF2357

732302-99-7sc-364513
sc-364513A
5 mg
50 mg
$340.00
$1950.00
(0)

Givinostatはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、ヒストンクラスター2 H2AA3のようなヒストンの過剰アセチル化を引き起こす可能性があります。過剰アセチル化はヒストンのクロマチン構造を維持する能力を損ない、その結果、その機能的役割を阻害します。

Chidamide

743420-02-2sc-364462
sc-364462A
sc-364462B
1 mg
5 mg
25 mg
$61.00
$245.00
$1173.00
(1)

Chidamideは、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害するベンズアミド化合物であり、ヒストンクラスター2 H2AA3のアセチル化を増加させます。このアセチル化の増加は、ヌクレオソームの集合と遺伝子発現の調節におけるヒストンの機能を阻害します。

Valproic Acid

99-66-1sc-213144
10 g
$85.00
9
(1)

短鎖脂肪酸であるバルプロ酸はヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、ヒストンクラスター2 H2AA3を含むヒストンの過剰なアセチル化を誘導します。このアセチル化状態の変化は、クロマチンを効果的にコンパクト化するヒストンの能力を妨げます。

Mocetinostat

726169-73-9sc-364539
sc-364539B
sc-364539A
5 mg
10 mg
50 mg
$210.00
$242.00
$1434.00
2
(1)

モセチノスタットはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、ヒストンクラスター2 H2AA3のアセチル化レベルを上昇させ、凝縮クロマチン構造を形成する能力を低下させ、構造機能を阻害します。

CI 994

112522-64-2sc-205245
sc-205245A
10 mg
50 mg
$97.00
$525.00
1
(2)

Tacedinalineはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、ヒストンクラスター2 H2AA3のようなヒストンのアセチル化を増加させます。これにより、ヒストンによるDNA結合およびクロマチン形成の能力が妨げられ、細胞内の機能が阻害されます。

JNJ-26481585

875320-29-9sc-364515
sc-364515A
5 mg
50 mg
$321.00
$1224.00
(1)

Quisinostatはヒストン脱アセチル化酵素の強力な阻害剤であり、ヒストンクラスター2 H2AA3のアセチル化レベルを増加させます。その結果、過剰なアセチル化により、クロマチン構造と遺伝子制御におけるヒストンの正常な機能が阻害されます。